Farmakoloģiskā grupa - AKE inhibitori

Apakšgrupas zāles ir izslēgtas. Iespējot

Apraksts

Mūsdienu arteriālās hipertensijas un hroniskas sirds mazspējas ārstēšanas standartos angiotenzīnu konvertējošā enzīma (AKE inhibitori) inhibitori ieņem vienu no vadošajām vietām. Pašlaik ir vairāki desmiti ķīmisko savienojumu, kas spēj bloķēt angiotenzīna I pārveidošanos par bioloģiski aktīvu angiotenzīnu II. Ilgstoši lietojot šīs zāles, samazinās OPSS, miokarda pēc un pirms slodzes, samazinās SBP un ​​DBP, samazinās kreisā kambara uzpildes spiediens, samazinās kambaru un reperfūzijas aritmiju biežums, uzlabojas reģionālā (koronārā, smadzeņu, nieru, muskuļu) asinsrite..

Kardioprotektīvo efektu nodrošina kreisā kambara hipertrofijas un dilatācijas novēršana un reversā attīstība, sirds diastoliskās funkcijas uzlabošana, miokarda fibrozes un sirds pārveidošanās procesu pavājināšanās; angioprotektīvs - novērš hiperplāziju un gludo muskuļu šūnu proliferāciju, gludo muskuļu hipertrofijas reversā attīstība artēriju asinsvadu sieniņās. Anti-aterosklerozes efekts tiek realizēts, pateicoties angiotenzīna II veidošanās kavēšanai uz endotēlija šūnu virsmas un slāpekļa oksīda veidošanās pieaugumam..

Terapijas laikā ar AKE inhibitoriem palielinās perifēro audu jutība pret insulīna darbību, uzlabojas glikozes vielmaiņa (sakarā ar bradikinīna līmeņa paaugstināšanos un mikrocirkulācijas uzlabošanos). Sakarā ar aldosterona ražošanas un izdalīšanās samazināšanos no virsnieru dziedzeriem palielinās diurēze un natriurēze, paaugstinās kālija līmenis un normalizējas ūdens vielmaiņa. Starp farmakoloģiskajiem efektiem var atzīmēt ietekmi uz lipīdu, ogļhidrātu un purīna metabolismu..

Blakusparādības, kas saistītas ar AKE inhibitoru lietošanu, ir hipotensija, dispepsijas simptomi, garšas traucējumi, perifēro asiņu modeļi (trombocitopēnija, leikopēnija, neitropēnija, anēmija), izsitumi, angioneirotiskā tūska, klepus utt..

Daudzsološs ir turpmāks AKE inhibitoru farmakoloģiskās iedarbības pētījums saistībā ar lipīdu peroksidācijas parametru noteikšanu, antioksidantu sistēmas stāvokli un eikozanoīdu līmeni organismā..

AKE inhibitoru darbības mehānisms un iedarbība

Neskatoties uz lielo zāļu skaitu, kas pastāvīgi papildina kardiologu arsenālu, angiotenzīnu konvertējošā enzīma inhibitoru (AKE inhibitori) grupas zāles ir kļuvušas par daudzu sirds un asinsvadu slimību veiksmīgas terapijas simbolu. Šī grupa ir sevi pierādījusi kā efektīvu arteriālās hipertensijas (AH), hroniskas sirds mazspējas (CHF) ārstēšanu, kā arī kreisā kambara disfunkcijas novēršanu pēc miokarda infarkta un diabētiskās nefropātijas. Daudzcentru pētījumos ir apstiprināts miokarda infarkta, smagas CHF, nestabilas stenokardijas epizožu samazināšanās un izdzīvošanas pieaugums AKE inhibitoru lietošanas laikā..

AKE inhibitoru izveide kļuva iespējama, jo tika identificēta renīna-angiotenzīna sistēmas dalība galveno sirds un asinsvadu slimību attīstībā. Saskaņā ar neirohormonālo teoriju vietējās (miokarda) simpātiskās-virsnieru un renīna-angiotenzīna-aldosterona sistēmas (RAAS) hiperaktivācija notiek pēc iedarbības uz primāro bojājošo faktoru, kas ietver spiediena pārslodzi ar hipertensiju vai tilpumu ar nepilnīgu sirds vārstuļu slēgšanu, kā arī sirds muskuļa zonas nekrozi ar miokarda infarkts. Kompensācijas reakcijas, kas stimulē sirds muskuļa hipertrofiju un sirds dobuma paplašināšanos procesa progresēšanas laikā, izraisa strukturālu un funkcionālu izmaiņu kompleksu, t.i. pārveidošana. Tā rezultātā tiek pārkāpts diastoliskais un pēc tam miokarda sistoliskais darbs.

Sirdsdarbības jaudas samazināšanās ir faktors, kas izraisa sistēmiskas izmaiņas organismā, starp kuriem cirkulējošajiem neirohormoniem ir galvenā loma (1. attēls).

Galvenie angiotenzīna II efekti ir

  • vēnu un artēriju vazokonstrikcija;
  • aktivizēšana biosintēzes virsnieru garozā un aldosterona sekrēcija;
  • šķidruma līdzsvara regulēšana, ietekmējot nātrija reabsorbciju distālajās nieru kanāliņos un tieši uz glomerulāro arteriolu toni;
  • palielināts cirkulējošā asins tilpums.

Piemēram, angiotenzīns II, lokāli sintezēts miokardā, aktivizē protoonkogēnus (faktori, kas regulē šūnu augšanas un dalīšanās procesus) un izraisa muskuļu šķiedru hipertrofiju un miokarda arhitektonikas traucējumus. Turklāt angiotenzīns II stimulē norepinefrīna vietējo sintēzi. Attiecīgi izmaiņas notiek perifēro trauku gludajos muskuļos ar tā sekojošo hipertrofiju. Nierēs pārmērīga vietējās RAAS aktivizēšana veicina glomerulārās hipertensijas attīstību ar to turpmāko nāvi. Smadzenēs angiotenzīna II pārmērīgā darbība uz I tipa receptoriem izpaužas kā šūnu proliferācijas stimulēšana un izraisa aterosklerozes asinsvadu bojājumu paātrinājumu, kas izraisa insultu..

Papildus angiotenzīnam-I, AKE būtiski ietekmē kalikreīna-kinīna sistēmas funkcionālo aktivitāti. Kalikreīna-kinīna sistēmas efektorpeptīdiem piemīt vazokonstriktoru un nātrija-urētiskās īpašības, un tie iedarbojas uz attāliem mērķorgāniem. Kallikreīna-kinīna sistēmas galvenie komponenti ir kalikreīni, kininogēni, kinīnu konvertējošs ferments, bradikinīns un specifiski bradikinīna receptori uz šūnu membrānām. Divi fermenti kinināze I un kinināze II (AKE) - sašķeļ bradikinīnu un citus kinīnus par neaktīviem peptīdiem. Bradikinīna un citu kinīnu bioloģiskā iedarbība izpaužas tieši ietekmējot audus, tie stimulē vai kavē prostaglandīnu E izdalīšanos2 un Dž2 slāpekļa oksīds, norepinefrīns, histamīns, acetilholīns, viela P utt. Bradikinīnam ir ārkārtīgi svarīga loma kardiomiocītu hipertrofijas bloķēšanā, kardiofibrozes regresijā, paaugstinātā nātrija daudzumā un diurēzē..

Tādējādi AKE blokāde ir ļoti ieteicama neirohormonālās nelīdzsvarotības novēršanai: no vienas puses, angiotenzīna II veidošanās palēninās, no otras puses, bradikinīna degradācija.

Sirds un asinsvadu slimību ārstēšanā izmantoto AKE inhibitoru galvenās īpašības ir apkopotas tabulā. 1.

1. tabula.
AKE inhibitora galvenā ietekme uz sirds un asinsvadu slimībām

KardioprotektīvsLīdzsvarošana O2 starp miokarda nepieciešamību un piegādi, kreisā kambara pirms un pēc slodzes, tā tilpuma un masas samazināšanās, pārveidošanās palēnināšanās (apgriešanās), simpātiskās stimulācijas samazināšanās, antiaritmiska darbība
VasoprotectiveAntiaterogēna, antiproliferatīva un anti-migrējoša iedarbība uz gludo muskuļu šūnām, neitrofiliem, monocītiem, aterosklerozes plāksnes bojājumu novēršana, endotēlija funkcijas uzlabošana un / vai atjaunošana, prettrombocītu iedarbība, endogēnās fibrinolīzes uzlabošana, antihipertensīvais efekts, artēriju atbilstības un tonusa uzlabošanās
NefroprotektīvsIntraglomerulārās hipertensijas samazināšanās, glomerulārās filtrācijas ātruma palielināšanās, natriurēzes palielināšanās un kālija urīna samazināšanās, olbaltumvielu samazināšanās urīnā
MetabolismsUzlabota ZBL sadalīšanās un triglicerīdu sintēzes nomākšana, palielināta ABL ražošana, paaugstināta jutība pret insulīna receptoriem un palielināts glikozes patēriņš

=================
Jūs lasāt tēmu:
Angiotenzīnu konvertējošā enzīma inhibitori sirds un asinsvadu slimību ārstēšanā

Bova A. A., Trisvetova E. L. BSMU.
Publicēts: "Medicīnas panorāma" Nr. 8, 2003. gada oktobris.

AKE inhibitori. Darbības mehānisms un klasifikācija. Indikācija, kontrindikācijas un blakusparādības.

AKE inhibitori vai angiotenzīnu konvertējošā enzīma inhibitori ir zāļu grupa, kas samazina angiotenzīna II koncentrāciju asinīs un audos, kā arī palielina bradikinīna saturu, tādējādi pazeminot asinsvadu tonusu un asinsspiedienu. Tos lieto gan vieglas, gan smagas hipertensijas ārstēšanai, un tie ir īpaši efektīvi pacientiem ar augstu renīna aktivitāti, kā arī tiem, kas lieto diurētiskos līdzekļus, jo diurētiskie līdzekļi palielina renīna līmeni un renīna-angiotenzīna sistēmas aktivitāti asinīs..

Satura rādītājs

  • Atklājumu vēsture
  • AKE inhibitoru darbības mehānisms
  • AKE inhibitoru klasifikācija
  • AKE inhibitoru lietošanas indikācijas:
  • AKE inhibitoru kontrindikācija
  • Kādas ir AKE inhibitoru blakusparādības??
  • Kurš AKE inhibitors ir labāks?

Atklājumu vēsture

1967. gadā tika konstatēts, ka, izejot caur plaušu cirkulāciju, angiotenzīns I tiek pārveidots par angiotenzīnu II, un gadu vēlāk tika parādīts, ka arī bradikinīns gandrīz pilnībā izzūd pirmās pārejas laikā caur mazo loku. LABI LABI. Ng un J. Vane ieteica, ka karboksipeptidāze, kas inaktivē bradikinīnu, un ferments, kas plaušās angiotenzīnu I pārvērš par angiotenzīnu II, ir vienādi. Pieņēmums kļuva par pierādītu faktu, kad 1968. gadā tika parādīts, ka dipeptidilkarboksipeptidāze, kas pārveido A-I par A-II, spēj inaktivēt bradikinīnu. Šeit parādās Brazīlijas čūskas inde, kas izraisa smagu zarnu spazmu. Ferreira ir parādījis, ka čūsku inde pastiprina bradikinīna darbību, iznīcinot fermentu, kas inhibē bradikinīnu. Nākamo soli Bahls spēra 1968. gadā - viņš apliecināja, ka čūsku inde var iznīcināt - AKE. Šī informācija izraisīja divu pētnieku D. Kašmana un M. Ondeti interesi, pēc daudzu testu veikšanas viņi no čūsku indes izolēja attīrītu AKE inhibējošu vielu - peptīdu, kas sastāv no deviņiem aminoskābju radikāļiem. Ievadot intravenozi, tas, kā gaidīts, radīja spēcīgu antihipertensīvo efektu. 1975. gadā D. Kašmana un M. Ondetti vadībā tika sintezēts kaptoprils, kas kļuva par pirmo lielās zāļu grupas, kas pazīstama kā AKE inhibitori, pārstāvi..

AKE inhibitoru darbības mehānisms

AKE inhibitoru darbības mehānisms ir saistīts ar galveno šo zāļu izraisīto efektu (netieši to nosaukumā), proti, spēju nomākt AKE renīna-angiotenzīna sistēmas galvenā enzīma darbību. AKE aktivitātes nomākšana izraisa vairākas sekas, kas nodrošina šo zāļu hipotensīvo efektu:

  • angiotenzīna II vazokonstriktora un nātrija aiztures efekta nomākšana, samazinot tā veidošanos no angiotenzīna I;
  • bradikinīna inaktivācijas nomākšana un tā pozitīvo vazodilatējošo un natriurētisko īpašību izpausmes veicināšana;
  • spēcīgu vazodilatējošo faktoru sintēzes palielināšanās: slāpekļa oksīds (II) un prostaciklīns;
  • angiotenzīna sintēzes palielināšanās, kurai ir vazodilatējoša un natriurētiska aktivitāte;
  • angiotenzīna III, kateholamīnu, vazopresīna, aldosterona un endotelīna-1 veidošanās kavēšana.

AKE inhibitoru klasifikācija

Pamatojoties uz to ķīmisko struktūru, AKE inhibitori ir sadalīti četrās galvenajās grupās:

  • sulfhidril (kaptoprils, benazeprils);
  • karbonskābe (kvinaprils, lisinoprils, perindoprils, ramiprils, enalaprils);
  • fosfāts (Fozinoprils);
  • hidroksamīds (Idraprils).

Atkarībā no to spējas izšķīst lipīdos vai ūdenī, AKE inhibitorus farmakokinētiski iedala trīs klasēs:

  • I klase - lipofīlas zāles: Kaptoprils, Alaceprils, Fentiaprils.
  • II klase - lipofilās priekšzāles.
  • IIA apakšklase - zāles, kuru aktīvos metabolītus galvenokārt izdalās caur nierēm: Benazeprils, Kvinaprils, Perindoprils, Cilazaprils, Enalaprils.
  • IIB apakšklase - zāles, kuru aktīvajiem metabolītiem raksturīgi divi izvadīšanas veidi uzreiz - caur nierēm ar urīnu, kā arī caur aknām ar žulti un barības kanālu ar izkārnījumiem: Moexipril, Ramipril, Spirapril, Trandolapril, Fosinopril.
  • III klase - hidrofilās zāles: lizinoprils, libenzaprils, ceronaprils.

Lipofilitāte ir ļoti svarīga terapeitisko līdzekļu īpašība, kas raksturo to spēju caur lipīdu membrānu iekļūt audos un kavēt AKE darbību tieši mērķa orgānos (nierēs, miokardā, asinsvadu endotēlijā)..

Otrās paaudzes zāles atšķiras no pirmās ar vairākām pazīmēm: augstāku aktivitāti, zemāku nevēlamo blakusparādību rašanās biežumu un sulfhidrilgrupu neesamību ķīmiskajā struktūrā, kas veicina autoimunizāciju.

Kaptoprils ir 1. klases zāles ar nefroprotektīvo iedarbību, taču tam ir īslaicīga iedarbība (6-8 stundas), tāpēc to izraksta 3-4 reizes dienā. 2. klases zālēm ir ilgāks pussabrukšanas periods (18-24 stundas), tās tiks parakstītas 1-2 reizes dienā.

Tomēr tie visi ir priekšzāles, kas organismā nonāk neaktīvā stāvoklī, un tām nepieciešama vielmaiņas aktivizēšana aknās. 3. klases zāles ir 2. klases zāļu aktīvi metabolīti, kas darbojas 24 stundas un nodrošina vieglu, stabilu antihipertensīvu efektu.

AKE inhibitoru lietošanas indikācijas:

  • Arteriālā hipertensija;
  • Sirdskaite;
  • Nieru patoloģija;
  • Ir cietuši miokarda infarktu;
  • Augsts koronārais risks;
  • Atkārtotu insultu novēršana.

Ārstējot arteriālu hipertensiju, priekšroka jādod AKE inhibitoriem šādos gadījumos:

  • Vienlaicīga sirds mazspēja;
  • Asimptomātiska kreisā kambara sistoliskās funkcijas pasliktināšanās;
  • Vienlaicīgs cukura diabēts;
  • Kreisā kambara hipertrofija;
  • Sirds išēmija;
  • Miega artēriju ateroskleroze;
  • Mikroalbuminūrijas klātbūtne;
  • Hroniska nieru slimība (hipertensīva vai diabētiska nefropātija).

AKE inhibitoru kontrindikācija

Starp kontrindikācijām AKE inhibitoru lietošanai ir absolūtas kontrindikācijas:

  • tieksme uz angioneirotisko tūsku;
  • grūtniecības un laktācijas periodi;
  • divpusēja nieru artēriju stenoze vai vientuļās nieres artērijas stenoze;
  • smaga hroniska nieru mazspēja;
  • smaga hiperkaliēmija;
  • hipertrofiska kardiomiopātija ar smagu kreisā kambara aizplūdes trakta obstrukciju;
  • hemodinamiski nozīmīga aortas vai mitrālā vārstuļa stenoze;
  • sašaurināts perikardīts;
  • hroniska cor pulmonale dekompensācijas stadijā;
  • porfīrija;
  • leikopēnija;
  • smaga anēmija.
  • vidēji smaga hroniska nieru mazspēja;
  • mērena hiperkaliēmija;
  • aknu ciroze vai hroniski aktīvs hepatīts;
  • hronisks korpulmonāls kompensācijas stadijā;
  • smaga obstruktīva plaušu slimība;
  • padagric nieres;
  • stāvoklis pēc nieru transplantācijas;
  • šo zāļu kombinācija ar indometacīnu, kālija aiztures diurētiskiem līdzekļiem, fenotiazīniem, rifampicīnu, alopurinolu un litija sāļiem.

Kādas ir AKE inhibitoru blakusparādības??

  • sauss klepus;
  • galvassāpes, reibonis un vispārējs vājums;
  • arteriālā hipotensija;
  • augšējo elpceļu infekcijas;
  • paaugstināta kālija koncentrācija asinīs;
  • kreatinīna satura palielināšanās asinīs;
  • proteīnūrija;
  • toksiska un imunopatoloģiska ietekme uz nierēm;
  • alerģiskas reakcijas;
  • neitropēnija, anēmija un trombocitopēnija;
  • izmaiņas gremošanas orgānos (izpaužas ar garšas traucējumiem, sliktu dūšu, vemšanu, aftoziem izsitumiem uz mutes gļotādas, aknu darbības traucējumiem);
  • paradoksāls asinsspiediena paaugstinājums ar vienpusēju nieru artērijas stenozi.

AKE inhibitorus raksturo "pirmās devas" efekts - pārmērīgs asinsspiediena pazemināšanās ar sabrukšanas draudiem, reiboni, iespēju noģībt pirmajās 2-4 stundās pēc pilnas zāļu devas lietošanas. Tas ir īpaši bīstami pacientiem ar koronāro artēriju slimību un discirkulācijas smadzeņu mazspēju. Tāpēc gan kaptoprils, gan inhibitori, piemēram, enalaprils, sākotnēji tiek nozīmēti ar ievērojami samazinātu 1 / 4-1 / 2 tablešu devu. Izņēmums ir perindoprils, kas neizraisa pirmās devas hipotensiju..

Kurš AKE inhibitors ir labāks?

Starp AKE inhibitoriem zāles Prestarium ir vislabākās īpašības. Šīs zāles 4-8 mg devā, lietojot 1 reizi dienā, nodrošina efektīvu no devas atkarīgu asinsspiediena pazemināšanos no pirmajām ārstēšanas nedēļām. Prestarium ar vienu devu stabili kontrolē asinsspiedienu visas dienas garumā. Starp visiem AKE inhibitoriem Prestarium ir visaugstākā T / P attiecība (zāļu galīgās efektivitātes attiecība pret maksimālo), ko apstiprina FDA un Eiropas Kardioloģijas biedrības konsenss. Pateicoties tam, Prestarium nodrošina patiesu asinsspiediena kontroli 24 stundas un droši aizsargā pret asinsspiediena paaugstināšanos visbīstamākajā rīta laikā, kad komplikāciju, piemēram, sirdslēkmes vai insulta, risks ir īpaši augsts..

Attiecībā uz cenu un kvalitātes attiecību Berlipril jāatzīmē kā viens no augstas kvalitātes ģenēriskajiem līdzekļiem, ārstējot ar AKE inhibitoriem..

AKE inhibitori: kas tas ir, labāko zāļu saraksts, kontrindikācijas

AKE inhibitori (AKE inhibitori) ir visvairāk izrakstītā zāļu grupa, kas pazemina asinsspiedienu. Tās pārstāvji nomāc viena no regulējošajiem mehānismiem, kas ietekmē asinsspiediena līmeni - renīna-angiotenzīna-aldosterona sistēmas darbību..

Pirmais angiotenzīnu konvertējošā enzīma inhibitoru pārstāvis kaptoprils tika sintezēts 1975. gadā. Zāles bija tik efektīvas, ka tās lieto arī mūsdienās. Turpmāka kaptoprila un tā tuvāko radinieku īpašību izpēte ļāva ievērojami paplašināt zāļu grupas pielietošanas diapazonu..

Turpmāka kaptoprila, tuvāko zāļu radinieku, īpašību izpēte ļāva ievērojami paplašināt zāļu grupas pielietošanas diapazonu.

Apsveriet darbības mehānismu, zāļu izrakstīšanas iezīmes, galvenās blakusparādības, absolūtas, relatīvas kontrindikācijas.

farmakoloģiskā iedarbība

Asinsspiediena (BP) regulēšana ir sarežģīts process, kas ietver vairākus bioloģiskos mehānismus. Viens no tiem ir renīna-angiotenzīna-aldosterona sistēma. Angiotenzīns 2, renīns ir divi hormoni, kas stimulē asinsvadu kontrakciju. Viņu lūmenis samazinās, asinsspiediens paaugstinās. Zāļu darbības mehānisms ir vienkāršs: vielas bloķē angiotenzīna prekursora pārveidošanos aktīvajā formā. Hormona koncentrācijas samazināšanos papildina artērijas sienas relaksācija, asinsspiediena pazemināšanās.

Papildus galvenajam hipotensīvajam efektam AKE inhibitoriem ir papildu labvēlīgas īpašības, kuras tiek izmantotas sirds un asinsvadu slimību un traucējumu ārstēšanā. Tos var nosacīti sadalīt vairākās grupās..

Efekta veidsAKE inhibitora ietekmes rezultāts
Sirds un asinsvadu
  • samazināt sirds muskuļa slodzi;
  • samazināt kreisā kambara tilpumu, novērst atkārtotu izplešanos;
  • uzlabot asins piegādi sirdij, smadzenēm, nierēm, muskuļiem;
  • uzlabot nitrātu darbību, novērst atkarību no šīm tabletēm;
  • novērst, un sākotnējos posmos likvidēt miokarda hipertrofiju;
  • vājināt endotēlija disfunkciju.
Nieres
  • palielināt urinēšanu, nātrija jonu izdalīšanos;
  • palīdzēt mazināt tūsku;
  • palielināt kālija koncentrāciju;
  • samazināt urīna sastāvdaļu atkārtotu absorbciju;
  • aizsargā nieres no dažiem nelabvēlīgiem faktoriem.
Neirohumorāls
  • samazināt RAAS, norepinefrīna, antidiurētiskā hormona aktivitāti;
  • paaugstināt kinīnu, prostaglandīnu E2, І2 līmeni;
  • aktivizēt asins recekļu sadalīšanu.
Apmaiņa
  • palielināt audu jutību pret insulīnu;
  • optimizēt glikozes metabolismu;
  • antioksidants, pretiekaisuma iedarbība.
Paredzamā ietekme

  • novērst noteiktu veidu audzēju parādīšanos;
  • normalizēt sirdsdarbības ātrumu;
  • samazināt skābekļa deficīta attīstības risku miokarda šūnās.

AKE inhibitori: klasifikācija

Lielajā angiotenzīnu konvertējošā enzīma inhibitoru farmakoloģiskajā grupā ir vairākas zāļu paaudzes, kas izveidotas dažādos laikos. Katra jaunā paaudze ir drošāka un efektīvāka, un tai ir mazāk blakusparādību. Bet katrā narkotiku kategorijā neatkarīgi no "dzimšanas" datuma ir līderi un nepiederīgi cilvēki, kas jāņem vērā, izrakstot zāles pacientiem. Visām paaudzēm ir sava piemērošanas niša, tās izturas labāk vai sliktāk, atkarībā no konkrētās situācijas.

Pirmā paaudze

Pirmās zāles ar līdzīgu darbības mehānismu, kas farmakoloģiskajā tirgū pazīstamas kopš pagājušā gadsimta beigām. Mūsdienu medicīnas praksē, pamatojoties uz sulfhidrilgrupu, tiek izmantoti trīs veidi:

  • Kaptoprils (Kapoten, Blokordil, Angiopril) - lieto ārkārtas situācijās hipertensīvu krīžu gadījumā;
  • Benazeprils - darbojas maigāk, ir piemērots mērenas hipertensijas korekcijai ar sirds mazspēju;
  • Zofenoprils (Zokardis) ir pirmās paaudzes medikaments ar minimālām negatīvām sekām, tas tiek nozīmēts patoloģijas sākumā.

Pirmās paaudzes AKE zāļu iezīme ir to augsta efektivitāte liela daudzuma blakusparādību klātbūtnē. Nepieciešama precīzi kalibrēta deva. Ar nepietiekamu lietošanu tie izraisa smagu hipotensiju līdz pat sabrukšanas stāvoklim, tiek izslēgti pašterapijai.

Pirmās paaudzes AKE inhibitoriem ir:

  • īslaicīga darbība, ātri oksidēta, izvadīta no ķermeņa;
  • maksimāla biopieejamība, kas veicina tūlītēju iedarbību, ja to lieto.

Tos galvenokārt noņem nieres, tādēļ, izrakstot zāles, šī orgāna funkcionālā drošība ir svarīga.

Otrā paaudze

Mūsdienās tie visaktīvāk tiek izmantoti visā postpadomju telpā, tie izceļas ar optimālu drošības un efektivitātes kombināciju, vienlaikus saglabājot daudzas nevēlamas blakusparādības. Iesniedz zāles, kuru tipā ir karboksilgrupa:

  • Enalaprils (Vasolapril, Enalakor, Enam, Renipril, Renitek, Enap, Invoril, Korandil, Berlipril, Bagopril, Myopril);
  • Perindoprils (Perineva, Prestarium, Perinpress, Parnavel, Hypernik, Stopress, Arentopres);
  • Lisinoprils (Diroton, Irumed, Diropress, Litan, Sinopril, Dapril, Lizigamma, Prinivil);
  • Ramiprils (Dilaprel, Vasolong, Pyramil, Corpril, Ramepress, Hartil, Tritace, Amprilan).

Funkcija - AKE inhibitoru lietošana sarežģītā terapijā gados vecākiem pacientiem, jo ​​tie aktīvi novērš trombu veidošanos, holesterīna plāksnīšu veidošanos. Tos lieto visās vecuma kategorijās, lai novērstu sirdslēkmes, insulta attīstību. Lietojot hipertensijas sākuma laikā, to uzskata par visefektīvāko un drošāko no otrās paaudzes AKE inhibitoriem. Ja nav nieru patoloģijas, tās tiek uzskatītas par izvēlētām zālēm sirds slimību korekcijai, jo tās pilnībā izdalās ar urīnu. Specifiskas īpatnības:

  • augsta biopieejamība, kas ir zemāka par pirmās paaudzes zālēm, tāpēc aktivitātes maksimums organismā notiek pusstundu pēc ievadīšanas;
  • efekta ilgums ir ilgāks (līdz 8 stundām).

Trešā paaudze

Ilgtermiņa rezultātu ar ticamiem klīniskiem novērojumiem ir maz, tāpēc ir pāragri runāt par labāko sintezēto zāļu grupu. Ilgstošai lietošanai, hroniskas hipertensijas ārstēšanai viņi lieto zāles, kuru pamatā ir fosfinilgrupa: Fosinoprils, Monoprils, Fosinaps, Fozikards, Fozinoteks, Ceronaprils.

Īpatnība ir neiespējamība izrakstīt zāles ārkārtas gadījumos ilga inerces perioda dēļ pirms darbības sākuma, bet priekšrocība ir izvēle atbilstoši iedarbības ilgumam. Ir pierādīts, ka iedarbība uz pacienta ķermeni ir maiga uz augstas efektivitātes fona un minimāls blakusparādību skaits Negatīvie ir zemā biopieejamība.

AKE inhibitorus var klasificēt arī pēc zāļu lietošanas biežuma:

  • īstermiņa darbība - kaptoprils un tā analogi: lieto divas reizes dienā (dažreiz biežums tiek palielināts līdz trim devām);
  • vidējs ilgums - Enalaprils: lietojiet ne vairāk kā pāris reizes dienā;
  • ilgstošs - Lisinoprils: viena deva.

Vēl viena pieeja klasifikācijai ir klīniskā un farmakoloģiskā. I, III klases zāles tiek izvadītas ar urīnu, bet otrās - ar urīnu vai izkārnījumiem. Ārsts šo informāciju ņem vērā, izrakstot zāles cilvēkiem ar aknu vai nieru slimībām: funkcionāla orgānu mazspēja var izraisīt aktīvo aktīvo vielu uzkrāšanos.

Klīniskā un farmakoloģiskā klasifikācija pēc L. Opie

Numurs, klases nosaukumsPārstāvji
I klase - taukos šķīstošās aktīvās zāļu formasKaptoprils
II klase - taukos šķīstošās priekšzāles
ІІА - izdalās galvenokārt caur nierēmEnalaprils, Kvinaprils, Perindoprils, Cilazaprils
ІІВ - izdalās caur nierēm, aknāmRamiprils, moeksiprils, fosinoprils
ІІС - izdalās galvenokārt ar aknāmSpiraprils, trandolaprils
ІІІ klase - ūdenī šķīstošās aktīvās zāļu formasLisinoprils

Labāko narkotiku saraksts un to nosaukumi

No visas plašās narkotiku grupas visbiežāk tiek izmantotas 5 zāles: kaptoprils, ramiprils, fosinoprils, enalaprils, lizinoprils. Visi no tiem ir labi panesami, tiem ir funkcijas, kas tos padara populārākus..

Aktīvā vielaTirdzniecības nosaukumiRaksturlielumi
Kaptoprils
  • Blockordil
  • Kapotens
Vienīgās zāles, ko lieto hipertensīvas krīzes mazināšanai. Piemērots lielākajai daļai pacientu.
Ramiprils
  • Amprilans
  • Dilaprel
  • Piramils
  • Hartils
Izteikts hipotensīvs efekts, ērta ievadīšana.
Fosinoprils
  • Monoprils
  • Fosikards
  • Fosinaps
  • Fosinotek
Jaunākās paaudzes pārstāvis. Ir visizteiktākā hipotensīvā iedarbība. Piemērots pacientiem ar smagiem nieru darbības traucējumiem.
Enalaprils
  • Berliprils
  • Reniprils
  • Reniteks
  • Ednita
  • Enap
Lēti, efektīvi, droši.
Lisinoprils
  • Daprils
  • Diropress
  • Dirotons
  • Apbēdināts
  • Ķirzaka
  • Lizigamma
  • Lizinotons
  • Lizorila
Neuzkrājas taukaudos: labākā izvēle liekā svara, metabolisma sindroma gadījumā.

AKE inhibitori - lietošanas indikācijas

Šo zāļu lietošana ir nepieciešama, pirmkārt, cilvēkiem, kuriem ir:

  • hroniska sirds mazspēja;
  • kreisā kambara pārkāpums;
  • diabētiskā nefropātija;
  • infarktu pārdzīvojušie.

Iecelšanas trūkums uzskaitītajā pacientu kategorijā ir saistīts ar sliktu prognozi. Šādus rādījumus sauc par absolūtiem..

AKE inhibitora iecelšana ir pamatota, bet nav nepieciešama:

  • stabila koronāro artēriju slimība (KSS), īpaši, ja ir absolūta indikācija;
  • miokarda infarkts;
  • sistēmiska ateroskleroze;
  • diabēta izcelsmes nieru darbības traucējumi;
  • smagi aterosklerozes sirds asinsvadu bojājumi.

Miokarda infarkts

AKE inhibitoru lietošana pacientiem, kuri ir pārcietuši sirdslēkmi, var ievērojami samazināt mirstības līmeni (1). Ir pierādīts, ka zāles ir īpaši svarīgas, ja pacientam ir kreisā kambara disfunkcija, atklāta / latenta sirds mazspēja.

Lielākā daļa cilvēku sāk lietot AFP blokatorus no 3-10 dienām. Tas ļauj novērst strauju asinsspiediena pazemināšanos, komplikāciju attīstību. Agrāka recepte ir attaisnojama pacientiem ar priekšējās sienas lielu fokālu infarktu, atkārtotu sirdslēkmi.

Minimālais ārstēšanas kursa ilgums ir 6 mēneši.

Arteriālā hipertensija

AKE inhibitori ir viena no 5 pirmās izvēles zāļu grupām hipertensijas ārstēšanai. Tas nozīmē, ka tie ir piemēroti milzīgam pacientu skaitam, un tos vispirms ieteicams uzņemt ar šo diagnozi. Zāles tiek parakstītas pacientiem ar absolūtām indikācijām.

Parasti zāles lieto kopā ar citu grupu antihipertensīviem līdzekļiem. Visefektīvākās kombinācijas ir AKE inhibitori + tiazīdi / tiazīdiem līdzīgi diurētiskie līdzekļi / kalcija antagonisti. Izolētu ārstēšanu reti izmanto zemas efektivitātes dēļ: tikai 50% pacientu izdodas panākt stabilu asinsspiediena pazemināšanos. Ar hipertensijas un hiperholesterinēmijas kombināciju pacientiem tiek nozīmēti sarežģīti medikamenti, kas papildus antihipertensīviem komponentiem satur statīnus.

Labāko kombinēto zāļu saraksts

Aktīvā vielaTirdzniecības nosaukums
Amlodipīns + atorvastatīns + perindoprilsLipertance
Amlodipīns + Lisinoprils + RosuvastatīnsEkvamer
Amlodipīns + Lisinoprils
  • De Kriz;
  • Lisinoprila AML;
  • Tenliza;
  • Equacard;
  • Ekvators;
  • Eclamise.
Amlodipīns + Ramiprils
  • Prilar;
  • Egipres.
Hidrohlortiazīds + Lisinoprils *
  • Iruzīds;
  • Ko-Diroton;
  • Lisinoprils NL-KRKA;
  • Lizinotons H;
  • Lizorētisks;
  • Listril® Plus;
  • Litan® H;
  • Skopril plus.
Hidrohlortiazīds + Enalaprils
  • Berlipril plus;
  • Ko-Reniteks;
  • Renipril GT;
  • Enalaprils N;
  • Enam N;
  • Enap-HL.

Asinsspiediens uz narkotiku lietošanas fona nekavējoties nesamazinās. Maksimālais rezultāts tiek sasniegts 2-4 nedēļu laikā. Atkarībā no renīna aktivitātes pacienta ķermeņa reakcijai, lietojot tabletes, ir 2 iespējas.

Renīna aktivitāteAsinsspiediena reakcija
Augsts3 fāzes:

  1. strauja hipotensijas līmeņa pazemināšanās;
  2. palielināt;
  3. vienmērīgs kritums līdz normālam līmenim.
Normāls / zemsPakāpeniska samazināšanās

Diabēts

Pacientiem ar cukura diabētu ir diabētiskās nefropātijas, hroniskas nieru mazspējas attīstības risks. AKE inhibitoru lietošana to var samazināt. Ar augstu kreatinīna līmeni (vairāk nekā 300 μmol / l) tos ieteicams kombinēt ar cilpas diurētiskiem līdzekļiem, kalcija antagonistiem. Tas palīdz novērst nevēlamu reakciju attīstību..

Šīs grupas zāles tiek parakstītas pat cilvēkiem ar normālu asinsspiedienu, ja viņiem ir nieru bojājuma pazīmes - albumīna izdalīšanās ar urīnu (albuminūrija).

Sākotnējā antihipertensīvo zāļu iecelšanas posmā ir nepieciešams rūpīgāk uzraudzīt cukura koncentrāciju asinīs. Šī prasība ir izskaidrojama ar AKE inhibitoru ietekmi uz glikozes uzņemšanas mehānismu. Zāles palielina audu jutīgumu pret insulīnu, kas atvieglo cukura absorbciju. Tas var izraisīt hipoglikēmiju (zemu glikozes līmeni).

Galvenās priekšrocības

Galvenās AKE inhibitora priekšrocības (4):

  • laba tolerance;
  • pēc iespējas mazāk blakusparādību, kontrindikāciju;
  • piemērots pacientiem ar cukura diabētu, nieru slimībām, gados vecākiem cilvēkiem;
  • neietekmē sirdsdarbības ātrumu;
  • liels skaits noderīgu papildu efektu;
  • ilgstoši lietojot, tie samazina sirds un asinsvadu komplikāciju biežumu, palielina paredzamo dzīves ilgumu;
  • nelauziet erekciju;
  • nepasliktināt fiziskās slodzes toleranci;
  • palīdzēt uzlabot kognitīvās funkcijas gados vecākiem pacientiem;
  • salīdzinoši zemas izmaksas.

Iespējamās blakusparādības

Lielākā daļa cilvēku zāles labi panes, kas daļēji izskaidro to plašo lietošanu medicīnas praksē. Visjutīgākās pret blakusparādībām ir Negroid, Mongoloid rases pārstāvji.

Visizplatītākā AKE inhibitoru lietošanas blakusparādība ir sausa, paroksizmāla klepus. Tas skar 5-20% pacientu (2). Nepatīkams simptoms parasti rodas periodā no nedēļas līdz sešiem mēnešiem, biežāk sievietēm, pacientiem ar nieru mazspēju un nav atkarīgs no devas. Klepus parādīšanos izskaidro bradikinīna, prostaglandīnu vai P vielas augšējo elpceļu audu uzkrāšanās..

Citas iespējamās negatīvās reakcijas, kas raksturīgas visiem AKE inhibitoriem:

  • asinsspiediena pazemināšana (hipotensija);
  • pazemināta kālija koncentrācija plazmā (hipokaliēmija);
  • traucēta nieru darbība;
  • garšas izvirtība.

Kaptoprila tabletēs ir obligāti jābūt sulfhidrilgrupai ar papildu blakusparādību sarakstu (3):

  • ādas izsitumi;
  • olbaltumvielu parādīšanās urīnā (proteinūrija);
  • samazināts neitrofilo leikocītu skaits (neitropēnija).

Visbīstamākā negatīvā ietekme ir Quincke tūska. Tas attīstās 0,1-0,2% pacientu. Deguna, mutes, rīkles, balsenes gļotāda uzbriest, cilvēks sāk aizrīties. Līdzīga negatīva reakcija, piemēram, klepus, ir saistīta ar bradikinīna uzkrāšanos..

Kontrindikācijas

Ir divas recepšu piesardzības grupas:

  • absolūti - ar narkotiku lietošanu nesavienojami stāvokļi;
  • radinieks - tablešu lietošana ir nevēlama, bet iespējama, ja iespējamie ieguvumi atsver iespējamo kaitējumu.

Pilns kontrindikāciju saraksts narkotiku lietošanai

AbsolūtsRelatīvs
Paaugstināta jutība pret jebkuru zāļu sastāvdaļuMērena arteriāla hipotensija (sistoliskais asinsspiediens 90–105 mm Hg. Art.)
Slikta pieredze ar citiem pārstāvjiemSmaga hroniska nieru mazspēja (kreatinīna līmenis pārsniedz 300 μmol / l)
GrūtniecībaVecums ir mazāks par 18 gadiem
Bērnu barošanaPodagras nieres
Divpusēja nieru artēriju sašaurināšanās vai vienpusēja, ja nieres ir vienasSievietes reproduktīvā vecumā, kuras nelieto efektīvu kontracepciju
Smagi zems asinsspiediens (hipotensija)Hroniska cor pulmonale, ko papildina tūska, vēdera pilieni (ascīts)
Smaga aortas sašaurināšanāsKāju aterosklerozes iznīcināšana
Kālija saturs plazmā pārsniedz 5,5 mmol / lHemoglobīns ir mazāks par 79 g / l
Porfīrija
Neitropēnija (mazāk nekā 1000 šūnas / mm 3)

Cilvēkiem, kuri saņem imūnsupresantus, zāles, kas nomāc šūnu dalīšanos, nav vēlams lietot AKE inhibitorus. Šo zāļu lietošana kopā ir bīstama, jo izteikti samazinās leikocītu skaits. Nevēlamu kombināciju piemēri - alopurinols, fenotiazīns, rifampicīns.

AKE inhibitori - zāļu saraksts. Jaunās paaudzes AKE inhibitoru darbības mehānisms un kontrindikācijas

Hipertensija ir izplatīta sirds un asinsvadu sistēmas slimība. Bieži vien spiediena paaugstināšanās provocē bioloģiski neaktīvu angiotenzīnu I. Lai novērstu tā iedarbību, terapijā jāiekļauj zāles, kas kavē hormona darbību. Šie līdzekļi ir angiotenzīnu konvertējošā enzīma inhibitori.

Kas ir AKE

Angiotenzīnu konvertējošā enzīma (AKE) inhibitori ir dabisku un sintētisku ķīmisku savienojumu grupa, kuru izmantošana ir palīdzējusi gūt lielus panākumus pacientu ārstēšanā ar sirds un asinsvadu patoloģijām. APF ir izmantoti vairāk nekā 40 gadus. Pati pirmā narkotika bija kaptoprils. Tālāk tika sintezēti lizinoprils un enalaprils, kurus aizstāja jaunās paaudzes inhibitori. Kardioloģijā AKE zāles tiek izmantotas kā galvenie līdzekļi, kuriem ir vazokonstriktors efekts..

Inhibitoru ieguvums ir ilgstoša hormona angiotenzīna II bloķēšana - galvenais faktors, kas ietekmē asinsspiediena paaugstināšanos. Turklāt angiotenzīnu konvertējošā enzīma līdzekļi novērš bradikinīna sadalīšanos, palīdz samazināt eferento arteriolu pretestību, atbrīvo slāpekļa oksīdu, palielina vazodilatējošo prostaglandīnu I2 (prostaciklīnu).

Jaunās paaudzes AKE zāles

AKE zāļu farmakoloģiskajā grupā zāles ar atkārtotu ievadīšanu (Enalapril) tiek uzskatītas par novecojušām, jo tie nenodrošina nepieciešamo atbilstību. Bet tajā pašā laikā Enalaprils joprojām ir vispopulārākās zāles, kas demonstrē lielisku efektivitāti hipertensijas ārstēšanā. Turklāt nav apstiprinātu datu, ka jaunākās paaudzes AKE blokatoriem (Perindopril, Fosinopril, Ramipril, Zofenopril, Lisinopril) ir vairāk priekšrocību salīdzinājumā ar inhibitoriem, kas izlaisti pirms 40 gadiem.

Kādas zāles ir AKE inhibitori

Hipertensijas ārstēšanai kardioloģijā bieži izmanto vazodilatatoru, spēcīgu angiotenzīnu konvertējošo enzīmu. Pacientu vidū vispopulārākās AKE inhibitoru salīdzinošās īpašības un saraksts:

  1. Enalaprils
  • Netiešas darbības kardioprotektors ātri pazemina asinsspiedienu (diastoliskais, sistoliskais) un samazina sirds slodzi..
  • Ilgst līdz 6 stundām, izdalās caur nierēm.
  • Reti var izraisīt redzes traucējumus.
  • Cena - 200 rubļi.
  1. Kaptoprils
  • Īstermiņa līdzeklis.
  • Tas labi stabilizē asinsspiedienu, bet zāles prasa vairākas devas. Tikai ārsts var noteikt devu.
  • Piemīt antioksidanta aktivitāte.
  • Reti var izraisīt tahikardiju.
  • Cena - 250 rubļi.
  1. Lisinoprils
  • Zāles iedarbojas ilgstoši.
  • Tas darbojas neatkarīgi, tas nav jāmaina aknās. Izdalās caur nierēm.
  • Zāles ir piemērotas visiem pacientiem, pat tiem, kuriem ir aptaukošanās.
  • Var lietot pacientiem ar hronisku nieru slimību.
  • Var izraisīt galvassāpes, ataksiju, miegainību, trīci.
  • Zāles izmaksas ir 200 rubļu.
  1. Lotenzīns
  • Palīdziet samazināt asinsspiedienu.
  • Tam ir vazodilatējoša darbība. Noved pie bradikinīna samazināšanās.
  • Kontrindicēts barojošām un grūtniecēm.
  • Reti var izraisīt vemšanu, sliktu dūšu, caureju.
  • Zāļu izmaksas ir 100 rubļu robežās.
  1. Monoprils.
  • Palēnina bradikinīna metabolismu. Cirkulējošais asins tilpums nemainās.
  • Efekts tiek sasniegts pēc trim stundām. Zāles parasti neizraisa atkarību.
  • Piesardzīgi zāles jālieto pacientiem ar hronisku nieru slimību..
  • Cena - 500 rubļi.
  1. Ramiprils.
  • Kardioprotektors ražo ramiprilātu.
  • Samazina kopējo asinsvadu perifēro pretestību.
  • Lietošana ir kontrindicēta nozīmīgas hemodinamiski artēriju stenozes klātbūtnē.
  • Līdzekļu izmaksas - 350 rubļi.
  1. Pieņemt.
  • Palīdz samazināt asinsspiedienu.
  • Novērš rezistenci plaušu traukos.
  • Reti zāles var izraisīt vestibulārus traucējumus un garšas zudumu.
  • Cena - vidēji 200 rubļi.
  1. Perindoprils.
  • Palīdz organismā veidot aktīvu metabolītu.
  • Maksimālā efektivitāte tiek sasniegta 3 stundu laikā pēc lietošanas.
  • Reti var izraisīt caureju, sliktu dūšu, sausu muti.
  • Vidējās zāļu izmaksas Krievijā ir aptuveni 430 rubļi.
  1. Trandolaprils.
  • Ilgstoši lietojot, samazinās miokarda hipertrofijas smagums.
  • Pārdozēšana var izraisīt smagu hipotensiju un angioneirotisko tūsku.
  • Cena - 500 rubļi.

  1. Hinaprils.
  • Ietekmē renīna-angiotenzīna sistēmu.
  • Ievērojami samazina stresu sirdī.
  • Reti var izraisīt alerģiskas reakcijas.
  • Cena - 360 rubļi.

AKE inhibitori: indikācijas un kontrindikācijas, darbības mehānisms un iespējamās blakusparādības

Ar smagu hipertensiju ārsti var izrakstīt zāles saviem pacientiem, kas pieder dažādām zāļu grupām.

Ļoti bieži, lai samazinātu asinsspiedienu, hipertensijas slimniekiem jālieto AKE inhibitori, kuru darbības mehānisms ir vērsts ne tikai uz hipotensīvu efektu, bet arī uz sirds muskuļa darba uzlabošanu..

Lai saprastu, kas ir šīs zāles, pacientiem ir nepieciešams uzzināt vairāk par darbības mehānismu un blakusparādībām UN AKE.

  • 1 Darbības mehānisms
  • 2 Terapeitiskās īpašības
  • 3 veidi
  • 4 Blakusparādības
  • 5 Īpaši norādījumi
  • 6 saistītie videoklipi

Darbības mehānisms

AKE inhibitori (šis saīsinājums apzīmē angiotenzīnu konvertējošo enzīmu) ir zāļu grupa, kas var bloķēt angiotenzīna - hormona, kas uzkrājas asins plazmā, veidošanos..

AKE inhibitora darbības mehānisms ir tāds, ka angiotenzīns sašaurina asinsvadus, izjauc sistēmisko asinsriti un paaugstina asinsspiedienu. Turklāt angiotenzīns stimulē cita hormona - aldesterona - veidošanos, kas izraisa asinsvadu spazmu attīstību, šķidruma un nātrija aizturi organismā, sirds sirdsklauves un dažus citus simptomus, kas pavada arteriālu hipertensiju..

Angiotenzīna veidošanās mehānisms ir diezgan sarežģīts, un to ne vienmēr saprot cilvēks, kuram ir virspusēja izpratne par bioloģiju un ķīmiju. Šī viela rodas daudzu ķīmisko reakciju rezultātā, kas notiek cilvēka ķermenī..

Adrenalīna ietekmē nieres sāk ražot fermentu renīnu, kas nonāk sistēmiskā cirkulācijā un tur tiek pārveidots par angiotenzinogēnu, ko dēvē arī par angiotenzīnu I. Nākamajā posmā angiotenzīns I tiek pārveidots par angiotenzīnu II (pats angiotenzīns), šo procesu veicina īpašs angiotenzīnu konvertējošs ferments, inhibitoru zāles ietekmē.

Pirmie AKE inhibitori parādījās vairāk nekā pirms 40 gadiem. Tieši tad zinātniekiem izdevās sintezēt kaptoprilu, kas kļuva par vienu no galvenajām zālēm, kas parakstītas paaugstināta asinsspiediena gadījumā. Kaptoprilu nomainīja Enalaprils, Lisinoprils un citas jaunās paaudzes zāles.

Anaprilīns ir pirmās un otrās grupas beta receptoru bloķētājs. Izrakstiet zāles slimībām, kuras izraisa asinsvadu tonusa nestabilitāte.

Koronālas augsta asinsspiediena tabletes ir uzticamas zāles, ko plaši izmanto kardioloģijā. Zāles mazina hipertensijas, išēmiskās slimības, stenokardijas izpausmes.

Terapeitiskās īpašības

Ja persona, kas cieš no hipertensijas sindroma, savlaicīgi nekonsultējas ar ārstu vai nedzer ārsta izrakstītus medikamentus, angiotenzīna ietekme negatīvi ietekmēs asinsvadu sieniņu un sirds muskuļa stāvokli. Papildus augstam asinsspiedienam pacientam attīstīsies hroniska sirds mazspēja un nopietna nieru slimība (nieru mazspēja utt.).

Sakarā ar to darbību AKE inhibitoriem ir vesela virkne terapeitisko īpašību. Narkotikas, kas pieder šai grupai:

  • paplašināt asinsvadus;
  • novērst asinsvadu spazmas parādīšanos;
  • atjaunot bojātās asinsvadu sienas;
  • samazināt sirdslēkmes un insultu attīstības risku;
  • normalizēt sirds ritmus;
  • samazināt spiedienu;
  • samazināt olbaltumvielu daudzumu urīnā;
  • samazināt kreisā kambara hipertrofiju;
  • novērstu sirds kambaru sienu izstiepšanos;
  • uzlabot asinsriti un novērst sirds muskuļa šūnu nāvi, kas rodas skābekļa bada laikā;
  • stimulēt bradikinīna ražošanu - vielu, kas aptur patoloģiskos procesus nierēs, sirdī un asinsvados;
  • palielināt kālija koncentrāciju asinīs.

AKE inhibitorus var ordinēt pacientam ar tādām patoloģijām kā:

  • hipertensijas sindroms;
  • hroniska sirds mazspēja;
  • išēmija;
  • cietuši insultu un sirdslēkmes;
  • miokarda saraušanās funkciju pārkāpumi;
  • asinsvadu patoloģija;
  • aterosklerozes sindroms;
  • hroniska nieru mazspēja;
  • nieru bojājumi, kas attīstījās uz cukura diabēta fona utt..

AKE inhibitorus var iedalīt trīs tipos pēc galvenās aktīvās sastāvdaļas to sastāvā:

  • sulfhidrilgrupa (pirmās paaudzes zāles, kas darbojas īsu laiku): kaptoprils, Zofenoprils, Pivaloprils;
  • karboksilgrupa (otrās paaudzes inhibitoriem ir vidējais darbības ilgums): Enalaprils, Lizinaprils;
  • fosfinilruppa (trešās paaudzes, ilgstošas ​​darbības): fosinoprils, ceronaprils.

Dažādiem inhibitoriem (pat tiem, kas pieder tai pašai klasei) ir atšķirīgs absorbcijas laiks asinīs un izvadīšana no organisma. Izrakstot konkrētas zāles, ārstam jāņem vērā zāļu īpašības, kā arī jāpievērš uzmanība pacienta stāvoklim un viņa slimības smagumam..

Blakus efekti

Neskatoties uz labu toleranci, dažos gadījumos AKE inhibitori var izraisīt blakusparādības, piemēram:

  • straujš spiediena samazinājums;
  • klepus sindroms;
  • spazmas bronhos;
  • hiperkaliēmija;
  • traucēta nieru darbība;
  • palielināts pietūkums;
  • garšas izmaiņas;
  • sāpes vēderā;
  • gremošanas procesu traucējumi;
  • vemšana un slikta dūša;
  • caureja;
  • aknu patoloģija;
  • žults aizplūšanas pārkāpumi;
  • nieze un izsitumi uz ādas;
  • anēmija;
  • krampji;
  • samazināts libido;
  • vispārējs vājums;
  • miega traucējumi utt..

Visbiežāk AKE inhibitoru blakusparādības rodas nepareizas zāļu lietošanas vai pārdozēšanas dēļ. Pirms ārstēšanas uzsākšanas pacientam jāpārliecinās, vai šādu zāļu lietošanai nav kontrindikāciju. Pacienti bieži meklē AKE inhibitorus, kas neizraisa klepu. Saskaņā ar statistiku, eiropiešiem, lietojot AKE inhibitorus, blakusparādības sausa klepus veidā rodas tikai 10% pacientu..

Zāļu lietošana nav ieteicama tādām slimībām un simptomiem kā:

  • hipotensija;
  • aortas stenoze;
  • nieru artērijas stenoze;
  • smaga nieru mazspēja;
  • paaugstināta jutība (nepanesība) pret zāļu sastāvdaļām;
  • leikopēnija;
  • porfīrija;
  • hiperkaliēmija.

Speciālas instrukcijas

Lai mazinātu AKE inhibitoru blakusparādības, pacientiem, tos lietojot, jāievēro vairāki noteikumi:

  • antihipertensīvos medikamentus nepieciešams lietot tikai ārsta noteiktajā devā, un pacientam nevajadzētu pārsniegt noteiktās ārstēšanas ilgumu;
  • pirms ārstēšanas uzsākšanas pacientiem ar hipertensiju ieteicams veikt asins analīzi, lai noteiktu kālija, dzelzs un citu rādītāju līmeni, kas zāļu ietekmē var mainīties;
  • ārstēšanas laikā pacientam nav ieteicams lietot nesteroīdos pretiekaisuma līdzekļus, zāles, kas nomāc imunitāti un paaugstina kālija līmeni;
  • pirmajās nedēļās pēc ārstēšanas sākuma cilvēkam jākontrolē sava pašsajūta un regulāri jāmēra asinsspiediens; ja pacientam zāļu lietošanas laikā rodas kādas komplikācijas un blakusparādības, par to nekavējoties jāinformē ārsts.

Saistītie videoklipi

Šajā lekcijā izklāstīti galvenie zāļu farmakoloģiskie aspekti, kas iedarbojas uz renīna-angiotenzīna-aldosterona sistēmu (AKE inhibitori, sartāni un tiešie renīna inhibitori):

AKE inhibitori tiek uzskatīti par vienu no visefektīvākajām zālēm ar izteiktu hipotensīvu efektu. Pareizi un regulāri lietojot, šādas zāles palīdzēs pazemināt asinsspiedienu, atjaunot nieru darbību un normalizēt sirds un asinsvadu stāvokli. Tāpat kā citas zāles, arī AKE inhibitori izraisa blakusparādības, tāpēc jums ir jābūt piesardzīgiem to lietošanā un nepārkāpiet ārsta ieteikumus..

Tromboflebīts - simptomi un ārstēšana

Kādi EKG rādītāji tiek uzskatīti par normāliem: pārbaudes rezultātu interpretācija