2.2.5.2.1. Antikoagulanti

Saskaņā ar darbības mehānismu ātras tiešas iedarbības antikoagulanti (heparīns, nātrija hidrocitrāts) un netiešas ilgstošas ​​darbības antikoagulanti (neodikumarīns, nitrofarīns, fenilīns utt.).

Tiešie antikoagulanti inaktivē asins recēšanas faktorus, tāpēc ir efektīvi gan in vitro, gan visā organismā.

Galvenās šīs grupas zāles ir heparīns, dabisks antikoagulants, ko organismā ražo tuklas šūnas un kas nogulsnējas aknās un plaušās. Tas ir polisaharīds, kuram ir negatīvs lādiņš (ievērojama daudzuma ētera sulfāta grupu dēļ), kas izskaidro tā spēju mijiedarboties ar pozitīvi uzlādētiem asins koagulācijas faktoriem. Heparīns ir universāls antikoagulants, kas ietekmē gandrīz visas asins koagulācijas fāzes: inaktivē tromboplastīnu, aizkavē trombīna veidošanos un samazina trombīna aktivitāti, aktivizē antitrombīnu; tas viss kavē fibrinogēna pāreju uz fibrīnu. Turklāt tas palielina fibrinolizīna aktivitāti un novērš trombocītu agregāciju. Heparīns kavē asins recekļu veidošanos galvenokārt vēnās. To lieto intravenozi, efekts rodas ātri un ilgst 2-6 stundas. Tas ir paredzēts, lai ātri samazinātu asins koagulāciju, lai novērstu un ārstētu trombozi un emboliju, operāciju laikā ar kuģiem, hemodialīzes aparātos utt..

Tomēr dažreiz tas izraisa alerģiskas reakcijas (drudzis, sāpes locītavās, angioneirotiskā tūska utt.). Pārdozēšanas gadījumā pastāv iekšējas asiņošanas risks (nepieciešams ieviest antagonistus - protamīnus).

Kopā ar antikoagulantu iedarbību heparīnam ir cita veida bioloģiskā aktivitāte. Tas noslēdz asinsvadu sieniņu, samazinot hialuronidāzes aktivitāti, atbrīvo lipoproteīnu lipāzi, pazemina holesterīna līmeni asinīs, mēreni paplašina asinsvadus, palielina ķermeņa pretestību, tai ir imūnsupresīvs efekts, nomācot T- un B-limfocītu kooperatīvo mijiedarbību. Tādēļ heparīnu saturošas zāles var izmantot aterosklerozes profilaksei, autoimūno slimību kompleksā terapijā utt. Lietojot lokāli, heparīnam piemīt pretiekaisuma, prettūskas efekts, uzlabojas audu trofisms. Tātad, piemēram, heparīna ziedi veiksmīgi lieto virspusēja tromboflebīta, kāju trofisko čūlu, apdegumu, apsaldējumu, iekaisuma procesu uz ādas un gļotādām ārstēšanai..

Nātrija citrāta (nātrija hidrocitrāta) antikoagulanta iedarbība balstās uz kalcija jonu saistīšanos asinīs, kā rezultātā tiek traucēta protrombīna pāreja uz trombīnu un fibrīna polimēru gēlā. To lieto, lai novērstu asins sarecēšanu tikai ārpus ķermeņa (kad tiek saglabātas asinis), jo visā organismā tā izraisītā kalcija jonu koncentrācijas samazināšanās asinīs izraisa centrālās nervu sistēmas ierosmi (krampjus), miokarda kontrakcijas traucējumus (akūtu sirds mazspēju) utt. Pārlejot lielu daudzumu asiņu, kas konservēti ar nātrija hidrocitrātu, kalcija hlorīds jāievada intravenozi.

Netiešie antikoagulanti neietekmē asins koagulācijas faktorus, tāpēc tie nedarbojas nekavējoties, bet pēc noteikta latentuma perioda (12-48 stundas).

Tie ir efektīvi tikai visā organismā pēc absorbcijas asinīs un izplatīšanās audos, jo tie samazina asins koagulāciju, kavējot dažu asins koagulācijas faktoru biosintēzi aknās. To ietekme attīstās pēc iepriekš sintezēto faktoru piedāvājuma izsīkšanas (latentais periods) un ilgst 48-96 stundas (asinsreces faktoru līmeņa normalizēšanās asinīs). Šajā grupā ietilpst etilbiscumacetāts (neodiakumarīns), acenokumarols (syncumar), fenindions (fenilīns). Darbības mehānisms ir saistīts ar konkurējošu antagonismu ar K vitamīnu: tie reaģē ar pēdējā proteīna nesēju aknās un izjauc noteiktu koagulācijas faktoru (protrombīna, prokonvertīns utt.). Tos lieto trombozes, tromboflebīta utt. Šīs zāles palielina kapilāru caurlaidību. Jāpatur prātā, ka viņi visi kumulē. Pārdozēšanas gadījumā var rasties blakusparādības: eritrocītu parādīšanās urīnā, asinīs, izkārnījumos, hemoptīze, asiņošana. Izrakstot netiešos antikoagulantus, rūpīgi jāuzrauga izmaiņas asins koagulācijas sistēmā, jānosaka protrombīna indekss.

Antikoagulanti: zāļu saraksts

Antikoagulanti ir zāles, kas nomāc asins sistēmas darbību, kas ir atbildīga par tās sarecēšanu. Antikoagulanti palīdz mazā daudzumā ražot fibrīnu, tādējādi novēršot asins recekļu veidošanos. Antikoagulanti nomāc asins recēšanas procesus, mainot tā viskozitāti.

Zāles, kas saistītas ar antikoagulantiem, tiek nozīmētas gan terapeitiskiem, gan profilaktiskiem nolūkiem. Tie ir pieejami tablešu, ziedes un šķīdumu veidā intravenozai un intramuskulārai ievadīšanai. Ārsts izraksta antikoagulantus, izvēloties pacientam nepieciešamo devu. Ja terapeitiskā shēma nav sastādīta pareizi, tad jūs varat nopietni kaitēt ķermenim. Sekas ir ļoti nopietnas, pat letālas.

Sirds un asinsvadu slimības ieņem pirmo vietu starp patoloģiskajiem nāves cēloņiem cilvēku vidū. Bieži vien asins recekļi izraisa cilvēka nāvi, kas cieš no sirds patoloģijas. Gandrīz katram otrajam cilvēkam autopsijas laikā asinsvados ir asins receklis. Turklāt plaušu embolija un vēnu tromboze var izraisīt smagas veselības komplikācijas un invalīdus. Tāpēc pēc tam, kad cilvēkam ir konstatēta viena vai otra sirds un asinsvadu sistēmas patoloģija, ārsti pacientiem izraksta antikoagulantus. Ja jūs sākat savlaicīgi iziet terapiju, būs iespējams novērst trombotisko masu veidošanos traukos, to bloķēšanu un citas nopietnas slimības komplikācijas..

Dabisks antikoagulants, kas pazīstams daudziem cilvēkiem, ir hirudīns. Šī viela ir atrodama dēles siekalās. Tas darbojas 2 stundas. Mūsdienu farmakoloģija pacientiem piedāvā sintētiskus antikoagulantus, no kuriem pašlaik ir vairāk nekā 100 nosaukumi. Tik plaša zāļu izvēle ļauj katrā gadījumā izvēlēties visefektīvākās un efektīvākās zāles..

Visbiežāk antikoagulanti ietekmē nevis pašu asins recekli, bet gan asins koagulācijas sistēmu, pazeminot tā aktivitāti, kas ļauj nomākt asins plazmas faktorus, kas izraisa asins recēšanu, kā arī novērš trombīna veidošanos. Bez šī enzīma fibrīna pavedieni, kas veido trombu, nevar izaugt. Tādējādi ir iespējams palēnināt asins recekļu veidošanās procesu..

Kā darbojas antikoagulanti?

Atkarībā no darbības mehānisma antikoagulanti tiek sadalīti tiešos un netiešos:

Tiešie antikoagulanti samazina paša trombīna aktivitāti, deaktivizējot protrombīnu, tādējādi novēršot trombu veidošanos. Tomēr to uzņemšana ir saistīta ar iekšējas asiņošanas risku, tādēļ ir jāuzrauga asins koagulācijas sistēmas rādītāji. Tiešie antikoagulanti labi uzsūcas zarnās, caur aknām nonāk aknās, izplatās visā ķermenī un pēc tam izdalās caur nierēm..

Netiešie antikoagulanti ietekmē fermentus, kas ir atbildīgi par asins recēšanu. Tie pilnīgi iznīcina trombīnu un nenomāc tā darbību. Arī šīs zāles uzlabo miokarda darbu, veicina gludu muskuļu relaksāciju, ļauj noņemt urātus un lieko holesterīnu no ķermeņa. Saistībā ar šiem terapeitiskajiem efektiem netiešie antikoagulanti tiek noteikti ne tikai trombozes ārstēšanai, bet arī to profilaksei. Šīs zāles ir paredzētas iekšķīgai lietošanai. Ar asu atteikšanos no to lietošanas tiek novērots trombīna līmeņa paaugstināšanās, kas provocē trombozi.

Ir arī zāles, kas ietekmē asins recēšanas spēju, taču tās darbojas nedaudz citādi. Šīs zāles ietver acetilsalicilskābi utt..

Tiešie antikoagulanti

Heparīns. Šīs zāles ir visizplatītākais tiešās darbības antikoagulants. Zāles, kuru pamatā ir tā, nav mazāk populāras. Heparīns novērš trombocītu pieķeršanos viens otram, palielina asins plūsmu nierēs un sirds muskuļos. Tomēr, lietojot Heparīnu, nevajadzētu izslēgt asins recekļu veidošanās iespēju, jo tas mijiedarbojas ar plazmas olbaltumvielām un makrofāgiem..

Zāļu lietošana ļauj samazināt asinsspiedienu, tai ir pretsklerozes efekts, palielina asinsvadu sienas caurlaidību, neļauj gludās muskulatūras šūnām veikt proliferatīvos procesus. Heparīnam ir arī nomācoša ietekme uz imūnsistēmu, tas veicina palielinātu urīna daudzumu un osteoporozes attīstību. Pirmo reizi šī viela tika iegūta no aknām, kā tas izriet no tās nosaukuma.

Ja zāles lieto trombozes profilaksei, tad tās ievada subkutāni. Ārkārtas gadījumā Heparīnu ievada intravenozi. Varat arī lietot želejas un ziedes, kas satur heparīnu. Viņiem ir antitrombotisks efekts, palīdzot mazināt iekaisuma reakciju. Tas tiek uzklāts uz ādas ar plānu kārtu, viegli berzējot.

Lyoton, Hepatrombin, Heparin ziede - tās ir trīs galvenās zāles, ko lieto vietējai trombozes un tromboflebīta ārstēšanai.

Tomēr, lietojot zāles, kuru pamatā ir heparīns, jāpatur prātā, ka palielinās asiņošanas risks, jo tiek kavēts trombu veidošanās process un palielinās asinsvadu sienas caurlaidība..

Zema molekulmasa heparīni. Zāles, kuras sauc par mazmolekulāriem heparīniem, ir ļoti bioloģiski pieejamas un tām ir pietiekama aktivitāte pret asins recekļiem. Tie ilgst ilgāk nekā parastie heparīni, un asiņošanas risks ir mazāks..

Zemas molekulmasas heparīni ātri uzsūcas un ilgstoši paliek asinīs. Tie traucē trombīna ražošanu, bet nepadara asinsvadu sienu pārāk caurlaidīgu. Šīs grupas narkotiku lietošana ļauj uzlabot asins plūsmu, palielināt asins piegādi iekšējiem orgāniem un normalizēt to darbību..

Zema molekulārā svara heparīnu lietošana nav saistīta ar lielu komplikāciju risku, tāpēc tie izslēdz tradicionālo heparīnu no mūsdienu medicīnas prakses. Zāles injicē zem ādas vēdera sienas sānu virsmā.

Zemas molekulmasas heparīnu pārstāvji ir:

Fragmins. Zāles ražo šķīduma veidā, kas maz ietekmē primāro hemostāzi un trombocītu adhēzijas procesus. Zāles tiek ievadītas tikai intravenozi, to intramuskulāra lietošana ir aizliegta. Tas tiek nozīmēts pacientiem agrīnā pēcoperācijas periodā ar nosacījumu, ka pastāv asiņošanas risks vai tiek atklāta smaga trombocītu disfunkcija..

Clevarin. Šīs ir zāles, kas ir tiešs antikoagulants. Tas novērš asins recēšanu, tādējādi novēršot trombembolijas attīstību.

Clexane. Šīs zāles novērš asins recekļu veidošanos, kā arī palīdz mazināt iekaisuma reakciju. Tas netiek kombinēts ar citām zālēm, kas ietekmē hemostāzi..

Fraxiparine. Šīs zāles novērš asins recēšanu un veicina asins recekļu rezorbciju. Pēc tā ieviešanas injekcijas vietā veidojas sasitumi un mezgliņi. Pēc dažām dienām viņi paši izšķīst. Ja terapijas sākumposmā pacientam tika ievadīta pārāk liela deva, tas var provocēt asiņošanas un trombocitopēnijas attīstību, taču nākotnē šīs blakusparādības tiek novērstas..

Vesel Douai F. Šim preparātam ir dabisks pamats, jo to iegūst no dzīvnieku zarnu gļotādas. To lieto, lai samazinātu fibrinogēna līmeni asinīs, trombotisko masu rezorbcijai. Profilaktiskos nolūkos to lieto, ja pastāv asins recekļu veidošanās risks vēnās un artērijās..

Zāles, kas saistītas ar zemas molekulmasas heparīniem, prasa stingri ievērot instrukcijas. Viņu neatkarīga iecelšana un izmantošana nav pieņemama.

Trombīna inhibitori. Trombīna inhibitori ietver zāles Hirudin. Tas satur komponentu, kas atrodas dēles siekalās. Zāles sāk darboties asinīs, tieši nomācot trombīna ražošanu.

Ir arī preparāti, kas satur sintētisku proteīnu, līdzīgu tam, kas tika izolēts no dēles siekalām. Šīs zāles sauc par Girugen un Girulog. Tās ir jaunas zāles, kurām ir vairākas priekšrocības salīdzinājumā ar heparīniem. Tie ilgst ilgāk, tāpēc zinātnieki pašlaik strādā pie šo zāļu izveides tablešu formā. Praksē Girugen lieto reti, jo zāles maksā dārgi..

Lepirudīns ir zāles, ko lieto trombozes un trombembolijas novēršanai. Tas kavē trombīna ražošanu un pieder tiešajiem antikoagulantiem. Pateicoties lepirudīna lietošanai, ir iespējams samazināt miokarda infarkta attīstības risku, kā arī atteikt operāciju pacientiem ar slodzes stenokardiju.

Netiešie antikoagulanti

Netiešie antikoagulanti ietver tādas zāles kā:

Fenilīns. Šīs zāles labi uzsūcas un izplatās organismā, ātri iekļūst caur visiem histohematogēniem šķēršļiem un koncentrējas pareizajā vietā. Fenilīns tiek uzskatīts par vienu no visefektīvākajām zālēm no netiešo antikoagulantu grupas. Tās uzņemšana ļauj uzlabot asins reoloģiskās īpašības, normalizēt tā koagulācijas spēju. Ārstēšana ar fenilīnu ļauj novērst krampjus, uzlabot pacienta vispārējo labsajūtu. Tomēr zāles tiek reti parakstītas, jo to lietošana ir saistīta ar daudzu blakusparādību rašanās risku.

Neodikumarīns. Šīs zāles traucē asins recekļu veidošanos. Terapeitiskais efekts attīstās, kad zāles uzkrājas organismā. Tās uzņemšana ļauj samazināt asins recēšanu, palielināt asinsvadu sienas caurlaidību. Jums ir jālieto zāles stingri noteiktā laikā, nepārkāpjot devu režīmu.

Varfarīns. Tas ir visbiežāk lietotais antikoagulants un kavē asinsreces faktoru veidošanos aknās, tādējādi novēršot trombocītu sarecēšanu. Varfarīnam ir ātra dziedinoša iedarbība. Kad zāles ir pabeigtas, to blakusparādības arī ātri pārtrauks..

Kad tiek nozīmēti antikoagulanti??

Antikoagulanti tiek nozīmēti šādos gadījumos:

Insults uz embolijas vai asinsvadu aizsprostošanās fona ar trombotiskām masām.

Antikoagulanti: būtiskas zāles

Asinsvadu trombozes izraisītās komplikācijas ir galvenais sirds un asinsvadu slimību nāves cēlonis. Tāpēc mūsdienu kardioloģijā ļoti liela nozīme tiek piešķirta asinsvadu trombozes un embolijas (bloķēšanas) attīstības novēršanai. Asins koagulāciju visvienkāršākajā formā var attēlot kā divu sistēmu mijiedarbību: trombocīti (šūnas, kas atbildīgas par asins recekļa veidošanos) un olbaltumvielas, kas izšķīdinātas asins plazmā - koagulācijas faktori, kuru ietekmē veidojas fibrīns. Iegūtais trombs sastāv no trombocītu konglomerāta, kas sapinies ar fibrīna pavedieniem.

Lai novērstu trombu veidošanos, tiek izmantotas divas zāļu grupas: antiagreganti un antikoagulanti. Prettrombocītu līdzekļi novērš trombocītu trombu veidošanos. Antikoagulanti bloķē fermentatīvās reakcijas, kas izraisa fibrīna veidošanos.

Mūsu rakstā mēs apsvērsim galvenās antikoagulantu grupas, indikācijas un kontrindikācijas to lietošanai, blakusparādības.

Klasifikācija

Atkarībā no lietošanas vietas ir tiešie un netiešie antikoagulanti. Tiešie antikoagulanti nomāc trombīna sintēzi, kavē fibrīna veidošanos no fibrinogēna asinīs. Netiešie antikoagulanti kavē koagulācijas faktoru veidošanos aknās.

Tiešie koagulanti: heparīns un tā atvasinājumi, tiešie trombīna inhibitori un Xa faktora selektīvie inhibitori (viens no asins koagulācijas faktoriem). Netiešie antikoagulanti ietver K vitamīna antagonistus.

  1. K vitamīna antagonisti:
    • Fenindions (fenilīns);
    • Varfarīns (Warfarex);
    • Acenokumarols (syncumar).
  2. Heparīns un tā atvasinājumi:
    • Heparīns;
    • Antitrombīns III;
    • Dalteparīns (Fragmin);
    • Enoksaparīns (Anfibra, Hemapaxan, Clexane, Enixum);
    • Nadroparīns (Fraxiparin);
    • Parnaparīns (fluxum);
    • Sulodeksīds (angioflukss, Vesela duets f);
    • Bemiparīns (tsibors).
  3. Tiešie trombīna inhibitori:
    • Bivalirudīns (angiox);
    • Dabigatrāna eteksilāts (pradaxa).
  4. Xa selektīvā faktora inhibitori:
    • Apiksabāns (eliquis);
    • Fondaparinukss (arixtra);
    • Rivaroksabāns (xarelto).

K vitamīna antagonisti

Netiešie antikoagulanti ir pamats trombotisko komplikāciju novēršanai. Viņu tablešu formas ilgstoši var lietot ambulatori. Ir pierādīts, ka netiešo antikoagulantu lietošana samazina trombembolisku komplikāciju (sirdslēkme, insults) ar priekškambaru mirdzēšanu un mākslīga sirds vārsta klātbūtni..

Fenilīnu pašlaik neizmanto, jo ir augsts nelabvēlīgas ietekmes risks. Synumar ir ilgs darbības periods un tas uzkrājas organismā, tāpēc terapijas kontrolēšanas grūtību dēļ to lieto reti. Visizplatītākais K vitamīna antagonists ir varfarīns..

Varfarīns atšķiras no citiem netiešiem antikoagulantiem ar agrīnu iedarbību (10 līdz 12 stundas pēc ievadīšanas) un ātru nevēlamu blakusparādību pārtraukšanu, kad tiek samazināta deva vai zāļu lietošana tiek pārtraukta..

Darbības mehānisms ir saistīts ar šo zāļu un K vitamīna antagonismu. K vitamīns ir iesaistīts vairāku asins koagulācijas faktoru sintēzē. Varfarīna ietekmē šis process tiek traucēts.

Varfarīns tiek nozīmēts, lai novērstu vēnu asins recekļu veidošanos un augšanu. To lieto ilgstošai terapijai priekškambaru mirdzēšanas gadījumā un intrakardiāla tromba klātbūtnē. Šādos apstākļos ievērojami palielinās sirdslēkmes un insultu risks, kas saistīts ar asinsvadu aizsprostojumu, atdalotiem asins recekļiem. Varfarīns palīdz novērst šīs nopietnās komplikācijas. Šīs zāles bieži lieto pēc miokarda infarkta, lai novērstu atkārtotus koronārus notikumus.

Pēc vārstuļa nomaiņas varfarīns ir nepieciešams vismaz vairākus gadus pēc operācijas. Tas ir vienīgais antikoagulants, ko lieto, lai novērstu asins recekļu veidošanos uz mākslīgiem sirds vārstiem. Šīs zāles pastāvīgi jālieto dažu trombofiliju, īpaši antifosfolipīdu sindroma gadījumā.

Varfarīns tiek nozīmēts paplašinātām un hipertrofiskām kardiomiopātijām. Šīs slimības pavada sirds dobumu paplašināšanās un / vai tās sieniņu hipertrofija, kas rada priekšnoteikumus intrakardiālu trombu veidošanai..

Ārstējot ar varfarīnu, ir jānovērtē tā efektivitāte un drošība, kontrolējot INR - starptautisko normalizēto attiecību. Šis rādītājs tiek novērtēts ik pēc 4 līdz 8 uzņemšanas nedēļām. Ārstēšanas laikā INR jābūt 2,0-3,0. Šī rādītāja normālas vērtības uzturēšana ir ļoti svarīga, lai novērstu asiņošanu, no vienas puses, un paaugstinātu asins recēšanu, no otras puses..

Daži pārtikas produkti un garšaugi palielina varfarīna iedarbību un palielina asiņošanas risku. Tās ir dzērvenes, greipfrūti, ķiploki, ingvera saknes, ananāsi, kurkuma un citi. Vājina zāļu vielu antikoagulantu iedarbību, kas atrodas kāpostu, Briseles kāpostu, Ķīnas kāpostu, biešu, pētersīļu, spinātu, salātu lapās. Pacientiem, kuri lieto varfarīnu, nav jāatsakās no šiem produktiem, bet tie regulāri jālieto mazos daudzumos, lai novērstu pēkšņas zāļu svārstības asinīs..

Blakusparādības ir asiņošana, anēmija, lokāla tromboze un hematoma. Nervu sistēmas darbība var tikt traucēta, attīstoties nogurumam, galvassāpēm un garšas traucējumiem. Dažreiz ir slikta dūša un vemšana, sāpes vēderā, caureja, aknu disfunkcija. Dažos gadījumos tiek ietekmēta āda, ir violeta pirkstu krāsa, parestēzijas, vaskulīts, ekstremitāšu drebuļi. Iespējama alerģiskas reakcijas attīstība niezes, nātrenes, angioneirotiskās tūskas formā.

Varfarīns ir kontrindicēts grūtniecības laikā. To nedrīkst parakstīt jebkādiem apstākļiem, kas saistīti ar asiņošanas draudiem (trauma, operācija, iekšējo orgānu un ādas čūlaini bojājumi). Nelietojiet to aneirisma, perikardīta, infekciozā endokardīta, smagas arteriālās hipertensijas gadījumā. Kontrindikācija ir adekvātas laboratorijas kontroles neiespējamība laboratorijas nepieejamības vai pacienta personības īpašību dēļ (alkoholisms, neorganizēšanās, senils psihoze utt.).

Heparīns

Viens no galvenajiem faktoriem, kas novērš asins recēšanu, ir antitrombīns III. Nefrakcionēts heparīns saistās ar to asinīs un vairākas reizes palielina tā molekulu aktivitāti. Tā rezultātā tiek nomāktas reakcijas, kuru mērķis ir asins recekļu veidošanās traukos.

Heparīnu lieto vairāk nekā 30 gadus. Iepriekš tas tika ievadīts subkutāni. Tagad tiek uzskatīts, ka nefrakcionēts heparīns jāievada intravenozi, kas atvieglo terapijas drošības un efektivitātes uzraudzību. Subkutānai ievadīšanai ir ieteicami zemas molekulmasas heparīni, kurus mēs apspriedīsim tālāk.

Heparīnu visbiežāk lieto trombembolisku komplikāciju profilaksei akūta miokarda infarkta gadījumā, tostarp trombolīzes laikā..

Laboratorijas kontrole ietver aktivētā daļējā tromboplastīna sarecēšanas laika noteikšanu. Ārstējot ar heparīnu pēc 24 - 72 stundām, tam vajadzētu būt 1,5 - 2 reizes vairāk nekā sākotnējam. Ir arī jākontrolē trombocītu skaits asinīs, lai nepalaistu garām trombocitopēnijas attīstību. Parasti heparīna terapija turpinās 3 līdz 5 dienas, pakāpeniski samazinot devu un turpinot atteikšanos.

Heparīns var izraisīt hemorāģisko sindromu (asiņošanu) un trombocitopēniju (trombocītu skaita samazināšanās asinīs). Ilgstoši lietojot to lielās devās, ir iespējama alopēcijas (baldness), osteoporozes, hipoaldosteronisma attīstība. Dažos gadījumos rodas alerģiskas reakcijas, kā arī alanīna aminotransferāzes līmeņa paaugstināšanās asinīs.

Heparīns ir kontrindicēts hemorāģiskā sindroma un trombocitopēnijas, kuņģa čūlas un divpadsmitpirkstu zarnas čūlas, asiņošanas no urīnceļiem, perikardīta un akūtas sirds aneirisma gadījumā..

Zema molekulmasa heparīni

Dalteparīnu, enoksaparīnu, nadroparīnu, parnaparīnu, sulodeksīdu, bemiparīnu iegūst no nefrakcionēta heparīna. Viņi atšķiras no pēdējiem ar mazāku molekulu izmēru. Tas palielina zāļu drošību. Darbība kļūst garāka un paredzamāka, tāpēc zemas molekulmasas heparīnu lietošanai nav nepieciešama laboratorijas kontrole. To var veikt, izmantojot fiksētas devas - šļirces.

Zemas molekulmasas heparīnu priekšrocība ir to efektivitāte, ievadot subkutāni. Turklāt viņiem ir ievērojami mazāks blakusparādību risks. Tāpēc pašlaik heparīna atvasinājumi aizstāj heparīnu no klīniskās prakses..

Zema molekulmasa heparīnus lieto, lai novērstu trombemboliskas komplikācijas ķirurģisku operāciju un dziļo vēnu trombozes laikā. Tos lieto pacientiem, kuri atrodas gultā un kuriem ir liels šādu komplikāciju risks. Turklāt šīs zāles tiek plaši parakstītas nestabilas stenokardijas un miokarda infarkta gadījumā..

Kontrindikācijas un nevēlamās blakusparādības šajā grupā ir tādas pašas kā heparīnā. Tomēr blakusparādību smagums un biežums ir daudz mazāks.

Tiešie trombīna inhibitori

Tiešie trombīna inhibitori, kā norāda nosaukums, tieši inaktivē trombīnu. Tajā pašā laikā tie nomāc trombocītu aktivitāti. Šo zāļu lietošanai nav nepieciešama laboratorijas kontrole..

Bivalirudīnu ievada intravenozi akūta miokarda infarkta gadījumā, lai novērstu trombemboliskas komplikācijas. Šīs zāles Krievijā vēl netiek izmantotas..

Dabigatrāns (pradaxa) ir tabletes, kas samazina trombozes risku. Atšķirībā no varfarīna tas nesadarbojas ar pārtiku. Tiek turpināti pētījumi par šo narkotiku pastāvīgai priekškambaru mirdzēšanai. Zāles ir apstiprinātas lietošanai Krievijā.

Xa faktora selektīvie inhibitori

Fondaparinukss saistās ar antitrombīnu III. Šāds komplekss intensīvi inaktivē X faktoru, samazinot trombu veidošanās intensitāti. Tas tiek parakstīts subkutāni akūta koronārā sindroma un vēnu trombozes, tai skaitā plaušu embolijas gadījumā. Zāles neizraisa trombocitopēniju vai osteoporozi. Laboratorijas kontrole par tā drošību nav nepieciešama.

Fondaparinukss un bivalirudīns ir īpaši indicēti pacientiem ar paaugstinātu asiņošanas risku. Samazinot asins recekļu sastopamību šajā pacientu grupā, šīs zāles ievērojami uzlabo slimības prognozi..

Fondaparinuksu ieteicams lietot akūta miokarda infarkta gadījumā. To nevar izmantot tikai angioplastikai, jo palielinās asins recekļu veidošanās risks katetros..

Xa faktora inhibitori tablešu formā klīniskajos pētījumos.

Biežākās blakusparādības ir anēmija, asiņošana, sāpes vēderā, galvassāpes, nieze, paaugstināta transamināžu aktivitāte.

Kontrindikācijas - aktīva asiņošana, smaga nieru mazspēja, zāļu sastāvdaļu nepanesamība un infekciozs endokardīts.

Antikoagulanti: veidi, zāļu pārskats un darbības mehānisms

Antikoagulanti ir atsevišķa klīniskā un farmakoloģiskā zāļu grupa, kas nepieciešama patoloģisku stāvokļu ārstēšanai, ko papildina intravaskulāra tromba veidošanās, samazinot asins viskozitāti. Trombozes profilakse ar antikoagulantiem ļauj izvairīties no smagas sirds un asinsvadu sistēmas katastrofas. Antikoagulantus iedala vairākos veidos, kuriem ir dažādas īpašības un darbības mehānisms..

Galvenie veidi pēc darbības mehānisma

Antikoagulantu klīniskās un farmakoloģiskās grupas zāļu iedalījums balstās uz to darbību, tāpēc ir divi galvenie zāļu veidi:

  • Tiešie antikoagulanti ir savienojumi, kas kavē (nomāc) galvenos enzīmus, proti, trombīnu, kas tieši katalizē asins koagulācijas un trombu veidošanās procesus. Pateicoties tam, tie samazina asiņu viskozitāti tieši ķermenī un mēģenē..
  • Netiešie antikoagulanti - netieši ietekmē hemostāzes sistēmu (asins koagulācijas sistēmu), pateicoties ietekmei uz sānu enzīmu funkcionālo aktivitāti, kas katalizē trombu veidošanās reakcijas. Zāles samazina asins viskozitāti tikai cilvēka ķermenī (in vivo). Tie neietekmē asins stāvokli, kas ievilkts no vēnas mēģenē.

Ķīmiskās struktūras ziņā lielākā daļa mūsdienu antikoagulantu ir ķīmiski sintezēti savienojumi, ieskaitot tos, kuru pamatā ir dabiski analogi. Vienīgais dabiskais tiešās darbības antikoagulants ir heparīns.

Darbības mehānisms

Antikoagulantu galvenais uzdevums ir samazināt asins viskozitāti un novērst asins recekļu veidošanos intravaskulāri, ko neizraisa to bojājumi un asiņošana. Zāles ietekmē hemostāzes procesus. Tiešie antikoagulanti kavē galvenā enzīma trombīna funkcionālo aktivitāti, kas katalizē šķīstošā fibrinogēna pārvēršanos fibrīnā. Tas nogulsnējas pavedienu veidā.

Netiešo antikoagulantu darbības mehānisms ir nomākt citu enzīmu funkcionālo aktivitāti, kas netieši ietekmē trombu veidošanās procesu.

Lietošanas indikācijas

Galvenā medicīniskā indikācija netiešo un tiešo antikoagulantu lietošanai ir samazināt intravaskulāru trombu veidošanās varbūtību dažādos patoloģiskos apstākļos:

  • Pēcdzemdību trombembolija (patoloģisks stāvoklis, ko raksturo asins recekļu veidošanās ar to turpmāko migrāciju asinsritē).
  • Ilgstoša imobilizācija (personas imobilizācija), ko izraisa smaga trauma vai ķirurģiska iejaukšanās.
  • Tromboflebīts (vēnu trauku iekaisums, ko papildina intravaskulāra tromba veidošanās).
  • Tilpuma asins zudums pārsniedz 500 ml.
  • Komplikāciju novēršana pēc asinsvadu operācijām (angioplastika).
  • Miokarda infarkta atlikšana (sirds muskuļa daļas nāve straujas uztura pasliktināšanās dēļ).
  • Atlikta sirds operācija ar mehānisko vārstu uzstādīšanu.
  • Arteriālā trombembolija.
  • Parietāla asins recekļu veidošanās sirds dobumos.
  • Sastrēguma sirds mazspējas attīstība.
  • Smaga cilvēka izsīkšana (kaheksija), ko izraisa somatiska, infekcijas patoloģija vai nepietiekams uzturs.

Tā kā antikoagulantu lietošana nozīmē iejaukšanos hemostāzes sistēmā, zāles pēc atbilstoša pētījuma izraksta tikai ārsts..

Kontrindikācijas

Tā kā klīniskās un farmakoloģiskās grupas zāles, antikoagulanti, ietekmē asins koagulāciju, to samazinot, izšķir vairākus pacienta ķermeņa patoloģiskos un fizioloģiskos apstākļus, kuros to lietošana ir kontrindicēta:

  • Divpadsmitpirkstu zarnas vai kuņģa peptiskā čūla, ko papildina gļotādas defekta veidošanās un periodiska asiņošanas attīstība no tā.
  • Viena no smadzeņu traukiem aneirisma (maisiņveida sienas izvirzījums), kurā ievērojami palielinās asiņošanas iespējamība vielā..
  • Portāla hipertensija ir asinsspiediena paaugstināšanās portāla vēnu sistēmas venozajos traukos, kas iet caur aknām. Patoloģiskais stāvoklis visbiežāk pavada aknu cirozi (aizstāšanas procesu ar saistajiem šķiedru audiem).
  • Nepietiekams K vitamīna līmenis organismā (iespējamā hipovitaminoze ir ļoti svarīgi apsvērt pirms netiešo antikoagulantu grupas zāļu izrakstīšanas).
  • Trombocitopēnija - trombocītu skaita samazināšanās uz asins tilpuma vienību (trombocīti, kas tieši saistīti ar trombu veidošanos).
  • Leikēmija ir audzēja patoloģija, kurā galvenokārt tiek ietekmēti limfoīdie vai mieloīdie asinsrades izaugumi sarkanajos kaulu smadzenēs..
  • Dažādas lokalizācijas onkoloģiskais process cilvēka ķermenī ar labdabīga vai ļaundabīga audzēja veidošanos.
  • Ievērojami paaugstināts sistēmiskais asinsspiediens.
  • Aknu vai nieru funkcionālās aktivitātes trūkums.
  • Krona slimība ir nespecifisks iekaisums, kas lokalizēts resnās zarnas sieniņās un ko raksturo defektu veidošanās čūlu formā.
  • Hronisks alkoholisms.

Pirms tiešu vai netiešu antikoagulantu izrakstīšanas ārstam jāpārliecinās, ka pacientam nav kontrindikāciju.

Tiešie antikoagulanti

Tiešo antikoagulantu zāļu saraksts pēc ķīmiskās struktūras ietver 3 grupas:

  • Heparīni ir preparāti, kuru pamatā ir dabiskas izcelsmes savienojumi. Zāles ir pieejamas vairākās zāļu formās, proti, ziede vai krēms ārējai lietošanai, kā arī šķīdums subkutānai injekcijai.
  • Zemas molekulmasas heparīni ir dabiskā heparīna ķīmiska modifikācija, kurai piemīt noteiktas pozitīvas īpašības. Zāles ir pieejamas arī zāļu formā kā ziede, krēms vai šķīdums parenterālai subkutānai ievadīšanai. Pārstāvis ir Fraxiparine.
  • Hirudīns ir dabā sastopams savienojums ar līdzīgu heparīna ķīmisko struktūru, kas atrodams dēles siekalās..
  • Nātrija ūdeņraža citrāts ir ķīmiski sintezēts savienojums sāls formā, ko izmanto, lai pagatavotu šķīdumu, kas tiek ievadīts parenterāli (subkutāni vai intramuskulāri)..
  • Lepirudīns ir ķīmiski sintezēts heparīna analogs, kura iezīme ir iespēja lietot perorālu zāļu formu tablešu vai kapsulu formā.

Mūsdienās klīniski visplašāk lieto zāles, kuru pamatā ir heparīns un tā zemas molekulmasas analogi. Fraksiparīnu galvenokārt lieto injekciju veidā, heparīnu izraksta vietējai ārējai lietošanai (Lyoton, Heparin ziede, Hepatrombin).

Netiešie antikoagulanti

Ķīmiskās struktūras ziņā netiešie antikoagulanti ietver 2 galvenos zāļu pārstāvjus:

  • Monokumarīni ir ķīmiski savienojumi, kas kavē K vitamīna sintēzi, kas ir būtiska asins recekļu veidošanai. Tās galvenokārt ir pieejamas tablešu vai kapsulu formā. Asins šķidrinošās zāles ietver šādus pārstāvjus - Warfarin, Marcumar, Sincumar. Tos galvenokārt lieto kā antikoagulantus sirds un asinsvadu sistēmas patoloģijas kompleksās ārstēšanas laikā..
  • Dikumarin, ķīmiski sintezēts monokumarīna analogs, ir pieejams tablešu formā, ko sauc arī par Dikumarin. Tos galvenokārt izmanto dažādu asinsvadu slimību kompleksai ārstēšanai un profilaksei, kam pievienots augsts intravaskulāru trombu veidošanās risks..

No netiešo antikoagulantu grupas atsevišķi izolē indandiona savienojumu, kam ir diezgan augsta toksicitāte, kā arī bieža blakusparādību attīstība..

Blakus efekti

Uz klīniskās un farmakoloģiskās grupas zāļu lietošanas fona antikoagulantiem var rasties negatīvas reakcijas, kuras parasti izpaužas ar pastiprinātu asiņošanu. Palielinās bagātīgas intensīvas asiņošanas risks, īpaši tiešu vai netiešu antikoagulantu izrakstīšanas gadījumā, neņemot vērā iespējamo kontrindikāciju klātbūtni. Pēc antikoagulantu lietošanas sākšanas visbiežāk var attīstīties šādas blakusparādības:

  • Asiņošana no dažādas lokalizācijas un intensitātes artēriju vai vēnu traukiem.
  • Iekaisuma reakcija tiešo vai netiešo antikoagulantu injekciju formu injekcijas jomā.
  • Trombocitopēnija - trombocītu skaita samazināšanās uz asins tilpuma vienību.
  • Aknu funkcionālā stāvokļa pārkāpums, attīstoties iekaisuma procesam orgāna audos.
  • Izmaiņas nieru darbībā, kas var izpausties kā funkcionālās aktivitātes trūkums.
  • Ādas izsitumu parādīšanās, kas bieži rodas alerģiskas reakcijas rezultātā uz nefrakcionētu heparīnu (UFH), tādēļ ieteicams izmantot mūsdienīgus tiešos antikoagulantus, kuru pamatā ir zemas molekulmasas heparīni. Smagu alerģisku reakciju var pavadīt angioneirotiskā tūska Quincke vai nātrene.

Bagātīgai asiņošanai, kas izveidojusies tiešu vai netiešu antikoagulantu lietošanas fona dēļ, nepieciešama steidzama medicīniska palīdzība, jo tie ir pacienta dzīvībai bīstami apstākļi..

Prettrombocītu līdzekļi

Spēja samazināt asins viskozitāti piemīt antiagregantu klīniskās un farmakoloģiskās grupas zālēm. Zāļu darbības mehānisms ir balstīts uz tiešu iedarbību uz trombocītiem, kas noved pie traucējumiem to agregācijas procesā ar nelielu asins recekļu veidošanos. Kardiovaskulārās patoloģijas kompleksā ārstēšanā parasti tiek izmantoti klīniskās un farmakoloģiskās grupas prettrombocītu līdzekļi, lai novērstu tādas komplikācijas kā trombembolija. Tos var lietot kopā ar netiešiem antikoagulantiem. Antitrombocītu līdzekļi ietver acetilsalicilskābi, Aspirin-Cardio, Clopidogrel.

Antikoagulantu lietošana mūsdienu medicīnā ļāva izvairīties no liela skaita dažādu komplikāciju, kas saistītas ar trombembolijas attīstību. Tos nevar lietot bez medicīniskām receptēm, jo ​​tas var izraisīt smagas blakusparādības..

farmakoloģija - Antikoagulanti (īss pārskats) Antikoagulantu pamata farmakoloģija Antiagreganti. Antikoagulanti. Fibrinolītiskie līdzekļi.

Antikoagulantu saraksts, zāļu darbības mehānisms, kontrindikācijas un blakusparādības

No raksta jūs uzzināsiet par tiešajiem un netiešajiem antikoagulantiem: veidi, darbības mehānisms, indikācijas un kontrindikācijas zāļu lietošanai, blakusparādības, uzraudzības nepieciešamība komplikāciju novēršanai.

Grupas apraksts, darbības mehānisms

Antikoagulanti ir asins atšķaidītāju grupa, kas ietekmē koagulācijas sistēmu, maina tās reoloģiskās īpašības, atvieglo asins šūnu un plazmas kustību caur asinsriti. Zāles nav citas alternatīvas, tāpēc, neskatoties uz nekontrolētas asiņošanas risku, tās plaši izmanto medicīnas praksē..

Darbībā antikoagulanti atgādina antiagregantus, taču tiem ir spēcīgāka iedarbība, tādēļ tos nekad neizmanto bez stingras ārsta uzraudzības. Atšķirība starp abu grupu narkotikām ir viņu darbības piemērošanas punktā.

  • samazināt trombocītu salipšanu;
  • palielināt asinsvadu sienas caurlaidību;
  • veicināt nodrošinājumu attīstību, apejot veidojošo asins recekli;
  • strādāt kā spazmolītiskie līdzekļi adrenalīna antagonisma dēļ;
  • līdzsvarot lipīdu metabolismu.

Antiagreganti - inaktivē receptorus uz trombocītu virsmas. Asins recekļu veidošanās procesā tiek aktivizēti īpaši starpnieki, kurus bojājot, visu audu šūnas tiek izmestas asinīs. Trombocīti uz to reaģē, nosūtot tiem ķīmiskas vielas, kas veicina koagulāciju. Antitrombocītu līdzekļi kavē šo procesu.

Zāles, kas saistītas ar antikoagulantiem, tiek nozīmētas kā profilakse vai ārstēšana. Profilakses jautājumi ir vissvarīgākie cilvēkiem, kuriem ir ģenētiski izveidojusies vai dzīves procesā iegūta tendence uz trombu veidošanos. Jebkurš asinsvadu ievainojums prasa asiņošanas apturēšanu, lai izvairītos no patoloģiskas asins zuduma. Parasti problēmu risina lokāla asinsvadu tromboze..

Bet, ja organismā pastāv (rodas) apstākļi apakšējo ekstremitāšu perifērās trombozes attīstībai, situācija draud ar asins recekļa atdalīšanu no asinsvadu sienām normālas pastaigas, asu kustību laikā. Lai novērstu šo notikumu attīstību, tiek nozīmēti antikoagulanti. Ja tas nav izdarīts, iegūtais asins receklis var iekļūt plaušu artērijās, izraisot nāvi PE vai hroniskas plaušu hipertensijas dēļ, kurai nepieciešama pastāvīga korekcija..

Otrais trombozes variants ir vēnu obstrukcija ar vārstuļu bojājumiem, kas izraisa posttrombotisko sindromu. Šīs patoloģijas ārstēšanai ir nepieciešami arī antikoagulanti. Ārkārtas notikumu attīstībai nepieciešama tiešo antikoagulantu (heparīna, hirudīna) infūzija..

Hroniskas slimības liecina par tādu antitrombotisku zāļu iecelšanu, kas bloķē trombīna veidošanos aknās: Dikumarin, Warfarin, Pelentan, Fenilin, Sinkumar.

Augsta asins viskozitāte var izraisīt trombu veidošanos koronārajās artērijās uz aterosklerozes fona, izraisīt miokarda išēmiju, kardiocītu nekrozi un sirdslēkmi. Tāpēc visiem pacientiem ar sirds un asinsvadu patoloģijām kā profilaksei uz mūžu tiek noteikti netiešie antikoagulanti. Ārkārtas situācijas tiek atrisinātas ar tiešas iedarbības zālēm ICU.

Antikoagulantus ražo tablešu, ziedes, šķīdumu veidā intravenozai un intramuskulārai ievadīšanai.

Tiešie antikoagulanti

Šīs grupas antikoagulanti ir izveidoti galvenokārt ārkārtas situāciju risināšanai. Tiešo antikoagulantu ietekmē tiek pārtraukts patoloģiskais process, tiek izlauzti asins recekļi, pēc tam zāles tiek metabolizētas un izvadītas no organisma. Iedarbība ir īslaicīga, bet ar to pietiek arī bagātīgas asiņošanas gadījumā ar nepareizu zāļu devu. Pašu izrakstītie antikoagulanti ir līdzīgi nāvei.

Indikācijas uzņemšanai

Tiešos antikoagulantus lieto, pastāvīgi novērojot komplikācijas, ārstējot vairākas slimības ar augstu asins recēšanu:

  • akūta vēnu tromboze: hemoroīdi, varikozas vēnas, flebīts, pēcoperācijas komplikācijas (vārstuļa transplantācija, ilgstoša atgriešanās), apakšējās dobās vēnas bloķēšana, pēcdzemdību trombembolija;
  • akūta artēriju tromboze: stenokardija, AMI (akūts miokarda infarkts), išēmisks insults (akūta cerebrovaskulāra nelaime), PE, akūta sirds mazspēja, parietāls trombs sirds rajonā;
  • apakšējo ekstremitāšu artēriju akūti ievainojumi uz aterosklerozes fona, iekaisums, aneirisma plīsums;
  • izplatītās intravaskulārās koagulācijas sindroms fonā: sepse, šoks, trauma;
  • autoimūnas patoloģijas: sarkanā vilkēde, reimatoīdais artrīts, sklerodermija, dermatomiozīts, juvenīlais artrīts;
  • jebkuri mikrocirkulācijas traucējumi.

Tiešo antikoagulantu saraksts

Šajā narkotiku grupā ietilpst klasiskie heparīni ar dažādu molekulmasas pakāpi: zema un vidēja, kā arī virkne citu zāļu, kuru darbības mehānisms ir līdzīgs. Visus tos var iedalīt divās lielās grupās: vietējai lietošanai un injekcijām..

Vietējie heparīni

Viena no populārākajām klasisko ārējo antikoagulantu bāzēm ir heparīns. Viela mijiedarbojas ar plazmas olbaltumvielām, asinsvadu endotēliju, makrofāgiem. Zāles, kuru pamatā ir heparīns, pilnībā negarantē aizsardzību pret trombozi: ja trombs jau ir parādījies un atrodas uz aterosklerozes plāksnes, tad heparīns nespēj uz to iedarboties..

Izmanto, lai lokāli atrisinātu trombu problēmas:

  • Heparīna ziede - sastāvā esošais heparīns atvieglo iekaisumu, audu pasteļšanos, izšķīdina vecos asins recekļus, novērš jaunu veidošanos, citi komponenti paplašina traukus, kas uzlabo ziedes uzsūkšanos, mazina sāpes (35 rubļi);
  • Venolife - līdzsvaro asins mikrocirkulāciju, demonstrē angioprotektīvo, flebotonizējošo efektu (400 rubļi);
  • Lioton-gel - samazina trombīna aktivitāti, trombocītu agregāciju, palielina nieru asins plūsmu, tai ir hipolipidēmiska iedarbība (322 rubļi);
  • Venitan - antikoagulants ar venoprotektīvām īpašībām (250 rubļi);
  • Lavenum ir tiešas iedarbības antikoagulants zāles ārējai lietošanai, kas iekļauts vidēja molekulārā svara heparīnu grupā, piemīt antitrombotisks, antieksudatīvs, mēreni pretiekaisuma efekts (180 rubļi);
  • Bez trombiem - piemīt pretiekaisuma, antiproliferatīvs, dekongestants un pretsāpju efekts (250 rubļi);
  • Heparīns-Akrikhin - piemīt anti-edematous, mērens pretiekaisuma efekts, ja to lieto ārēji, novērš asins recekļu veidošanos (215 rubļi);
  • Hepatrombīns - papildus trombu absorbējošām īpašībām zālēm ir reģenerējoša iedarbība (120 rubļi);
  • Hepatrombīns G - hormonālā piedevas (prednizona) klātbūtne pastiprina pretiekaisuma iedarbību (165 rubļi);
  • Heparoid Zentiva ir antikoagulantu pārstāvis ar izteiktu vietēju pretsāpju efektu (175 rubļi);
  • Troksevazīns - venotoniskā, fleboprotektīvā un antikoagulanta kombinācija (170 rubļi)
  • Trokserutīns Vramed - flavonoīds ar P-vitamīna aktivitāti, angioprotektors (38 rubļi).

Intravenozi un subkutāni heparīni

Zāļu darbības mehānisms ir asins koagulācijas faktoru inhibīcijas kombinācija asins plazmā un audos. No vienas puses, antikoagulanti bloķē trombīnu, kas kavē fibrīna veidošanos. No otras puses, tie samazina asins plazmas koagulācijas faktoru un kallikreīna aktivitāti.

Heparīni iznīcina fibrīnu un kavē trombocītu adhēziju. Injicēti vēnā vai zemādā, tie nav savstarpēji aizstājami (kursa laikā nevar mainīt narkotikas). Izšķir heparīnus ar zemu un vidēju molekulmasu.

Zemas molekulārās zāles maz ietekmē trombīnu, inhibējot asins koagulācijas sistēmas X faktoru, kas uzlabo to toleranci. Zāles ir ar augstu biopieejamību, antitrombotisku darbību un pilnībā aptur visus patoloģiskās asins sarecēšanas faktorus. Tiešiem zemas molekulmasas antikoagulantiem ir savs visefektīvāko zāļu saraksts:

  • Fraksiparīns (Nadroparīna kalcijs) - 380 rubļi / šļirce;
  • Gemapaksāns (nātrija enoksaparīns) - 1000 rubļi / 6 gabali;
  • Clexane, Anfibra, Enixum (nātrija enoksaparīns) - 350 rubļi / šļirce;
  • Fragmīns (dalteparīna nātrijs) - 1300 rubļi / 10 gabali no 2500 SV vai 1800/10 gabali no 5000 SV;
  • Clevarin (Reviparin sodium) - 198 rubļi / šļirce;
  • Troparīns (heparīna nātrijs) - 237 rubļi / šļirce;
  • Wessel Douai F - 2 834 rubļi.

Vidējas molekulmasas heparīni ietver: heparīnu, heparīna ferīnu (kibernīnu) - 500 rubļu 5 ampulām. Darbības mehānisms ir līdzīgs klasisko zemas molekulmasas heparīnu mehānismam.

Trombozes (trombembolijas) gadījumā labāk lietot Clevarin, Troparin. Trombolītiskās komplikācijas (AMI, PE, nestabila stenokardija, dziļo vēnu tromboze) ārstē ar Fraxiparin, Fragmin, Clexan. Trombozes profilaksei hemodialīzes laikā tiek izmantoti Fraxiparine, Fragmin.

Trombīna inhibitori - hirudīni

Hirudīna preparātiem, kas ir tiešo antikoagulantu pārstāvji, ir heparīnam līdzīgs efekts, jo no zāļu dēles siekalām ir iekļauts proteīns, kas bloķē trombīnu, pilnībā to izvadot, kavē fibrīna veidošanos..

Hirudīnus dod priekšroku pacientiem ar sirds slimībām to ilgstošas ​​darbības dēļ. Tos ražo injekcijas veidā un tabletēs, taču šīs apakšgrupas perorālie antikoagulanti ir pilnīgi jaunas zāles, tādēļ maz ir pētīts, nav ilgtermiņa novērojumu rezultātu. Antikoagulanti jālieto kopā ar hirudīnu tikai pēc ārsta ieteikuma un stingrā laboratorijas uzraudzībā..

Hirudīna bāzes antikoagulantu saraksts pastāvīgi paplašinās, bet pamatu veido vairākas zāles:

  • Pijavits - 1090 rubļi;
  • Fondaparinukss (Arikstra) - 1200 rubļi;
  • Argatroban (Argatra, Novastan) - 30 027 rubļi;
  • Rivaroksabāns - 1000 rubļi;
  • Lepirudīns (Refludan, Bivalirudin, Angiox) - 118 402 rubļi;
  • Melagatrāns (Exanta, Ksimelagatran) - 464 rubļi;
  • Dabigatrāns (Pradaksa, Etexilat) - 1667 rubļi;

Jauns antikoagulants Ximelagatran ir mudinājis ārstus insultu profilaksē, bet ilgstoši lietojot, tas ir izrādījies toksisks aknām. Varfarīns (netiešais antikoagulants) joprojām ir iecienīts šajā jomā.

Vēl viens tiešs antikoagulants - nātrija hidrocitarts tiek izmantots tikai asiņu un to sastāvdaļu saglabāšanai.

Kontrindikācijas

Pirms antikoagulantu lietošanas ir nepieciešama pilnīga klīniskā un laboratoriskā pārbaude, ārsta konsultācija ar detalizētu zāļu pievienoto instrukciju analīzi. Tiešajiem antikoagulantiem ir vispārīgas kontrindikācijas:

  • jebkura asiņošana;
  • aneirisma pazīmes;
  • YABZH, erozīvi procesi zarnās;
  • portāla hipertensija;
  • trombocitopēnija;
  • asins slimības;
  • ļaundabīgi jaunveidojumi;
  • Hroniska nieru mazspēja;
  • augsts asinsspiediens;
  • alkoholisms;
  • visas problēmas, kas saistītas ar asins koagulācijas sistēmu;
  • hemorāģisks insults;
  • individuāla neiecietība pret narkotikām;
  • nesen pārnestas ķirurģiskas iejaukšanās;
  • grūtniecība.

Blakus efekti

Tiešajiem antikoagulantiem ir vairākas blakusparādības, taču šīs ir visizplatītākās:

  • iekšēja asiņošana;
  • hematomas;
  • dispepsija;
  • migrēna;
  • ādas bālums;
  • smags reibonis ar galvassāpēm;
  • alerģiski izsitumi;
  • asiņu piemaisījumi urīnā, izkārnījumos, vemšanā;
  • ilgstoša deguna asiņošana;
  • smaganu samazināšana;
  • menstruāciju izmaiņas sievietēm (ilgums, pārpilnība).

Netiešie antikoagulanti

Šīs grupas narkotikas ietver zāles, darbības mehānismu, kas saistīts ar K vitamīna antagonismu. Netiešie antikoagulanti samazina C un S olbaltumvielu sintēzi, kas piedalās asins koagulācijas sistēmā vai kavē protrombīna un asins recēšanas faktoru veidošanos aknās. Pastāv trīs galvenie netiešo antikoagulantu veidi: monokumarīni, dikumarīni, indandions (pašlaik medicīnā netiek izmantoti augstas toksicitātes un daudzu blakusparādību dēļ)..

Netiešas iedarbības zāļu izrakstīšanas mērķis ir ilgstoša slimību terapija vai iespējamās trombozes un trombembolijas novēršana, tāpēc šādas zāles galvenokārt ražo tabletēs vai kapsulās. Šajā gadījumā netiešie antikoagulanti ir ērti lietošanai mājās..

Norādes par iecelšanu amatā

Netiešos antikoagulantus ieteicams lietot šādos gadījumos:

  • CHF;
  • rehabilitācijas periodā pēc ķirurģiskas iejaukšanās traukos un sirdī;
  • kā pamatu atkārtota miokarda infarkta ārstēšanai;
  • PE - plaušu embolija;
  • priekškambaru fibrilācija;
  • kreisā kambara aneirisma;
  • tromboflebīts;
  • iznīcina endarterītu, tromboangiītu.

Netiešo narkotiku saraksts

Šī zāļu grupa galvenokārt ir paredzēta ilgstošai patoloģiskā procesa terapijai, kas saistīta ar asiņošanas traucējumiem..

Stiprināt antikoagulanta - aspirīna un citu nesteroīdo pretiekaisuma līdzekļu, heparīna, dipiridamola, simvastatīna iedarbību un vājināt - holestiramīnu, K vitamīnu, caurejas līdzekļus, paracetamolu..

Netiešo antikoagulantu saraksts:

  • Syncumar (Acenocoumarol) - tabletes ar kumulatīvu efektu, lieliski uzsūcas, darbības maksimums - dienā, pēc protrombīna atcelšanas normalizējas 2-4 dienu laikā (460 rubļi);
  • Neodikumarīns (Pelentan, Thrombarin, Dicumaril) ir ārkārtas tablešu zāles, iedarbība parādās 2-3 stundas pēc ievadīšanas, bet maksimumu sasniedz 12-30 stundu laikā un turpinās vēl divas dienas pēc zāļu lietošanas pārtraukšanas, lieto atsevišķi vai papildus heparīna terapijai (480 rubļi);
  • Fenindion (Finilin) ​​- kumulatīvas tabletes ar maksimālu efektu dienā (72 rubļi);
  • Pelentāns - bloķē K vitamīna reduktāzi un izjauc asins koagulācijas faktoru aknu biosintēzi (823 rubļi).

Kontrindikācijas

Netiešajiem antikoagulantiem, tāpat kā jebkurām zālēm, to recepte ir ierobežota:

  • diatēze ar hemorāģisko sindromu;
  • hemorāģisks insults;
  • hemofilija;
  • augsta asinsvadu sienas caurlaidība, ieskaitot iedzimtu raksturu;
  • audzēja augšana;
  • erozijas un čūlas patoloģiskie procesi gremošanas sistēmā;
  • smaga aknu un nieru mazspēja;
  • jebkuras ģenēzes perikardīts;
  • sirdslēkme hipertensīvas krīzes fona apstākļos;
  • katru mēnesi;
  • vecums virs 80 gadiem;
  • grūtniecība ar spontāna aborta draudiem;
  • laktācija;
  • dzemdes asiņošana anamnēzē;
  • lielas miomas.

Blakus efekti

Netiešajiem antikoagulantiem var būt blakusparādības:

  • jebkuras lokalizācijas asiņošana līdz smadzeņu kambariem;
  • ciroze;
  • anafilakse;
  • ekstremitāšu nekroze uz trombozes fona (kumulatīvais efekts prasa tiešu antikoagulantu lietošanu);
  • purpura pirksta sindroms (holesterīna nogulsnēšanās vēnās);
  • teratogēna iedarbība;
  • spontānie aborti jebkurā grūtniecības stadijā.

Antikoagulantu uzņemšanas uzraudzība

Netiešo antikoagulantu iecelšanas gadījumā ir nepieciešams pastāvīgi kontrolēt asins recēšanas parametrus, izmantojot INR sistēmu (starptautiskā normalizētā attiecība). Tā ir terapijas kvalitātes kontrole un garantija. Šāds novērojums ļauj savlaicīgi pielāgot devu vai pārtraukt zāļu lietošanu un palīdz novērtēt komplikāciju risku. INR ir protrombīna laika atvasinājums, kura laikā notiek bioloģiskā šķidruma koagulācija.

Faktiski INR ir noteikta pacienta protrombīna laika korelācija ar standarta asinsreces ātrumu. INR indikators svārstās no 0,85 līdz 1,25 vienībām. Ārstēšana ar netiešiem koagulantiem (galvenokārt varfarīnu) ietver stabila 2-3 vienību līmeņa sasniegšanu.

  • pirmo reizi - pirms terapijas uzsākšanas;
  • otrais - otrajā vai piektajā dienā;
  • trešais (fināls) - 10. dienā.

Turpmāka uzraudzība tiek veikta reizi mēnesī (ja nepieciešams: reizi divās nedēļās). Ja netiešā antikoagulanta deva ir maza (mazāka par 2), es pievienoju vienu tableti nedēļā, līdz tiek sasniegts normālais līmenis. Ar augstu INR (vairāk nekā 3) devu tāpat samazina. Ja INR pārsniedz 6, netiešais koagulants tiek atcelts. Monitorings ir būtisks, jo pastāv liels spontānas, nekontrolējamas, letālas asiņošanas risks.

Hidrocefālijas aizstāšana: simptomi, diagnostika, ārstēšana

Tabletes smadzeņu asinsvadu attīrīšanai un noderīgi ieteikumi