Farmakoloģiskā grupa - alfa un beta blokatori

Adrenerģisko blokatoru grupā ietilpst zāles, kas var bloķēt nervu impulsus, kas ir atbildīgi par reakciju uz adrenalīnu un norepinefrīnu. Šie līdzekļi tiek izmantoti sirds un asinsvadu patoloģiju ārstēšanai..

Lielāko daļu pacientu ar atbilstošām patoloģijām interesē, kas tas ir - adrenerģiskie blokatori, kad tos lieto, kādas blakusparādības tie var izraisīt. Tas tiks apspriests tālāk..

Klasifikācija

Asinsvadu sieniņās ir 4 veidu receptori: α-1, α-2, β-1, β-2. Attiecīgi klīniskajā praksē tiek izmantoti alfa un beta blokatori. Viņu darbība ir vērsta uz noteikta veida receptoru bloķēšanu. A-β blokatori atspējo visus adrenalīna un norepinefrīna receptorus.

Katras grupas tabletes ir divu veidu: selektīvi bloķē tikai viena veida receptorus, neselektīvie pārtrauc saziņu ar visiem.

Šajā grupā ir noteikta zāļu klasifikācija..

  • α-1 blokatori;
  • α-2;
  • α-1 un α-2.
  • kardioselektīvs;
  • neselektīvs.

Darbības iezīmes

Kad adrenalīns vai norepinefrīns nonāk asinīs, adrenerģiskie receptori reaģē uz šīm vielām. Atbildot uz to, ķermenis izstrādā šādus procesus:

  • trauku lūmenis sašaurinās;
  • miokarda kontrakcijas kļūst biežākas;
  • palielinās asinsspiediens;
  • paaugstinās glikēmijas līmenis;
  • palielinās bronhu lūmenis.

Ar sirds un asinsvadu patoloģijām šīs sekas ir bīstamas cilvēka veselībai un dzīvībai. Tāpēc, lai apturētu šādas parādības, ir jālieto zāles, kas bloķē virsnieru hormonu izdalīšanos asinīs..

Adrenerģiskajiem blokatoriem ir pretējs darbības mehānisms. Alfa un beta blokatoru darbība atšķiras atkarībā no tā, kāda veida receptori tiek bloķēti. Dažādām patoloģijām tiek noteikti noteikta veida adrenerģiskie blokatori, un to nomaiņa ir kategoriski nepieņemama.

Alfa blokatoru darbība

Viņi paplašina perifēros un iekšējos traukus. Tas ļauj palielināt asins plūsmu, uzlabot audu mikrocirkulāciju. Cilvēka asinsspiediens pazeminās, un to var panākt, nepalielinot sirdsdarbības ātrumu.

Šie līdzekļi ievērojami samazina sirds slodzi, samazinot venozo asiņu daudzumu, kas nonāk atriumā..

Citi a-blokatoru efekti:

  • triglicerīdu un sliktā holesterīna līmeņa pazemināšanās;
  • "labā" holesterīna līmeņa paaugstināšanās;
  • šūnu jutīguma pret insulīnu aktivizēšana;
  • uzlabota glikozes uzņemšana;
  • iekaisuma pazīmju intensitātes samazināšanās urīnceļu un reproduktīvajā sistēmā.

Alfa-2 blokatori sašaurina asinsvadus un palielina spiedienu artērijās. Kardioloģijā tos praktiski neizmanto..

Beta blokatoru darbība

Atšķirība starp selektīvajiem β-1 blokatoriem ir tā, ka tiem ir pozitīva ietekme uz sirds funkcionalitāti. To izmantošana ļauj sasniegt šādus efektus:

  • sirdsdarbības ātruma samazināšanās aktivitāte un aritmijas likvidēšana;
  • sirdsdarbības ātruma samazināšanās;
  • miokarda uzbudināmības regulēšana uz paaugstināta emocionālā stresa fona;
  • sirds muskuļa nepieciešamības samazināšanās skābeklī;
  • asinsspiediena rādītāju samazināšanās;
  • stenokardijas lēkmes atvieglošana;
  • sirds mazspēja sirds mazspējas laikā;
  • glikozes līmeņa pazemināšanās asinīs.

Neselektīviem β-blokatoru preparātiem ir šāds efekts:

  • asins elementu adhēzijas novēršana;
  • palielināta gludo muskuļu kontrakcija;
  • urīnpūšļa sfinktera relaksācija;
  • paaugstināts bronhu tonuss;
  • intraokulārā spiediena samazināšanās;
  • samazinot akūtas sirdslēkmes iespējamību.

Alfa-beta blokatoru darbība

Šīs zāles pazemina asinsspiedienu arī acu iekšienē. Veicināt triglicerīdu, ZBL, normalizēšanu. Piešķirt ievērojamu hipotensīvu efektu, netraucējot asins plūsmu nierēs.

Šo līdzekļu izmantošana uzlabo sirds pielāgošanās mehānismu fiziskajam un nervu stresam. Tas ļauj normalizēt viņa kontrakciju ritmu, atvieglot pacienta stāvokli ar sirds defektiem.

Kad tiek norādītas zāles?

Alfa1 blokatori tiek noteikti šādos gadījumos:

  • arteriālā hipertensija;
  • sirds muskuļa palielināšanās;
  • palielināta prostata vīriešiem.

Indikācijas α-1 un 2 blokatoru lietošanai:

  • dažādas izcelsmes mīksto audu trofisma traucējumi;
  • smaga ateroskleroze;
  • perifērās asinsrites sistēmas diabētiskie traucējumi;
  • endarterīts;
  • akrocianoze;
  • migrēna;
  • pēcinsulta stāvoklis;
  • intelektuālās aktivitātes samazināšanās;
  • vestibulārā aparāta traucējumi;
  • urīnpūšļa neiroģenētisms;
  • prostatas iekaisums.

Alfa2 blokatori ir paredzēti erekcijas traucējumiem vīriešiem.

Ļoti selektīvus β-blokatorus lieto tādu slimību ārstēšanā kā:

  • Išēmiska sirds slimība;
  • arteriālā hipertensija;
  • hipertrofiska kardiomiopātija;
  • aritmijas;
  • migrēna;
  • mitrālā vārsta defekti;
  • sirdstrieka;
  • ar VSD (ar hipertensīvu neirocirkulācijas distonijas veidu);
  • motora uztraukums, lietojot neiroleptiskos līdzekļus;
  • paaugstināta vairogdziedzera aktivitāte (kompleksa ārstēšana).

Neselektīvos beta blokatorus lieto:

  • arteriālā hipertensija;
  • kreisā kambara palielināšanās;
  • stenokardija ar piepūli;
  • mitrālā vārsta disfunkcija;
  • palielināta sirdsdarbība;
  • glaukoma;
  • Nepilngadīgo sindroms - reta nervu ģenētiska slimība, kurā ir roku muskuļu trīce;
  • asiņošanas profilaksei dzemdību laikā un sieviešu dzimumorgānu operācijām.

Visbeidzot, α-β blokatori ir norādīti šādām slimībām:

  • ar hipertensiju (tai skaitā hipertensīvas krīzes attīstības profilaksei);
  • atvērta leņķa glaukoma;
  • stabila stenokardija;
  • aritmijas;
  • sirds defekti;
  • sirdskaite.

Pieteikums sirds un asinsvadu sistēmas patoloģijām

Ārstējot šīs slimības, vadošo vietu ieņem β-blokatori.

Selektīvākie ir bizoprolols un nebivolols. Adrenerģisko receptoru bloķēšana palīdz samazināt sirds muskuļa kontraktilitāti, palēnināt nervu impulsu vadīšanas ātrumu.

Mūsdienu beta blokatoru lietošanai ir šāda pozitīva ietekme:

  • samazināta sirdsdarbība;
  • miokarda vielmaiņas uzlabošana;
  • asinsvadu sistēmas normalizēšana;
  • kreisā kambara funkcijas uzlabošana, tā izgrūšanas frakcijas palielināšanās;
  • sirdsdarbības kontrakciju ritma normalizēšana;
  • asinsspiediena pazemināšanās;
  • samazinot trombocītu agregācijas risku.

Blakus efekti

Blakusparādību saraksts ir atkarīgs no narkotikām.

A1 blokatori var izraisīt:

  • pietūkums;
  • straujš asinsspiediena pazemināšanās izteikta hipotensīva efekta dēļ;
  • aritmija;
  • iesnas;
  • samazināts libido;
  • enurēze;
  • sāpes erekcijas laikā.
  • paaugstināts spiediens;
  • trauksme, aizkaitināmība, paaugstināta uzbudināmība;
  • muskuļu trīce;
  • urinēšanas traucējumi.

Šīs grupas neselektīvās zāles var izraisīt:

  • apetītes traucējumi;
  • miega traucējumi;
  • pārmērīga svīšana;
  • ekstremitāšu aukstuma sajūta;
  • siltuma sajūta ķermenī;
  • kuņģa sulas pārmērīga skābums.

Selektīvie beta blokatori var izraisīt:

  • vispārējs vājums;
  • nervu un garīgo reakciju palēnināšanās;
  • smaga miegainība un depresija;
  • samazināta redzes asums un garšas traucējumi;
  • pēdu nejutīgums;
  • sirdsdarbības ātruma kritums;
  • dispepsijas simptomi;
  • aritmiskas parādības.

Neselektīviem β-blokatoriem var būt šādas blakusparādības:

  • cita rakstura redzes traucējumi: "migla" acīs, svešķermeņa sajūta tajās, palielināta asaru veidošanās, diplopija ("redzes dubultošanās" redzes laukā);
  • iesnas;
  • klepus;
  • nosmakšana;
  • izteikts spiediena kritums;
  • ģībonis;
  • erekcijas disfunkcija vīriešiem;
  • resnās zarnas gļotādas iekaisums;
  • hiperkaliēmija;
  • paaugstināts triglicerīdu un urātu līmenis.

Alfa-beta blokatoru lietošana pacientam var izraisīt šādas blakusparādības:

  • trombocitopēnija un leikopēnija;
  • asu impulsu vadīšanas pārkāpums, kas izplūst no sirds;
  • perifērās cirkulācijas disfunkcija;
  • hematūrija;
  • hiperglikēmija;
  • hiperholesterinēmija un hiperbilirubinēmija.

Zāļu saraksts

Selektīvie (α-1) adrenerģiskie blokatori ietver:

  • Eupresils;
  • Setegis;
  • Tamsulons;
  • Doksazosīns;
  • Alfuzosīns.

Neselektīvi (α1-2 blokatori):

  • Sermions;
  • Redergīns (Clavor, Ergoxil, Optamine);
  • Piroksāns;
  • Dibazins.

Slavenākais α-2 adrenerģisko blokatoru pārstāvis ir Johimbine.

Β-1 grupas adrenerģisko blokatoru zāļu saraksts:

  • Atenols (tenolols);
  • Lokren;
  • Bizoprolols;
  • Brevibloks;
  • Celiprols;
  • Kordanum.

Neselektīvie β-blokatori ietver:

  • Sandonorm;
  • Betaloka;
  • Anaprilīns (Obzidāns, Polotēns, Propral);
  • Timolols (Arutimols);
  • Slothrasicor.

Jaunās paaudzes narkotikas

Jaunās paaudzes adrenerģiskajiem blokatoriem ir daudz priekšrocību salīdzinājumā ar "vecajām" zālēm. Pluss ir tas, ka tos lieto vienu reizi dienā. Jaunākās paaudzes produkti rada daudz mazāk blakusparādību.

Šīs zāles ietver Celiprololu, Bucindololu, Karvedilolu. Šīm zālēm ir papildu vazodilatējošas īpašības..

Reģistratūras iezīmes

Pirms ārstēšanas uzsākšanas pacientam jāinformē ārsts par tādu slimību klātbūtni, kas var būt par pamatu adrenerģisko blokatoru atcelšanai..

Šīs grupas zāles lieto ēšanas laikā vai pēc tās. Tas samazina zāļu iespējamo negatīvo ietekmi uz ķermeni. Uzņemšanas ilgumu, devu režīmu un citas nianses nosaka ārsts.

Uzņemšanas laikā jums pastāvīgi jāpārbauda sirdsdarbības ātrums. Ja šis rādītājs ievērojami samazinās, deva jāmaina. Jūs pats nevarat pārtraukt zāļu lietošanu, sākt lietot citus līdzekļus.

Kontrindikācijas uzņemšanai

Šos līdzekļus ir stingri aizliegts izmantot šādās patoloģijās un apstākļos:

  1. Grūtniecība un zīdīšanas periods.
  2. Alerģiska reakcija uz zāļu sastāvdaļu.
  3. Smagi aknu un nieru darbības traucējumi.
  4. Asinsspiediena pazemināšanās (hipotensija).
  5. Bradikardija - samazināta sirdsdarbība.
  6. Sirds defekti.

Ar īpašu piesardzību adrenerģiskie blokatori jālieto personām, kuras cieš no cukura diabēta. Terapeitiskā kursa laikā jums pastāvīgi jāuzrauga glikozes līmenis asinīs.

Astmas gadījumā ārstam jāizvēlas citas zāles. Daži adrenerģiskie blokatori ir ļoti bīstami pacientam kontrindikāciju klātbūtnes dēļ.

Adrenerģiskie blokatori ir izvēlētas zāles daudzu slimību ārstēšanā. Lai viņiem būtu vēlamais efekts, tie jālieto precīzi saskaņā ar ārsta norādīto shēmu. Ja šis noteikums netiek ievērots, ir iespējama strauja veselības pasliktināšanās..

Beta blokatori. Jaunās paaudzes zāļu saraksts, kas tas ir, kādam nolūkam to lieto, darbības mehānisms, klasifikācija, blakusparādības

Zāles, kas nomāc adrenalīna ietekmi uz adrenalīna receptoriem, sauc par adrenerģiskajiem blokatoriem. Bloķētāji atspējo dažādu veidu receptorus, piemēram, beta-1 vai beta-2 tipu, kas ir apkopoti tā paša nosaukuma beta blokatoru kategorijā..

Ir izstrādāts plašs zāļu saraksts, kas ietver receptoru blokatorus, taču zāles var lietot tikai pēc kardiologa pārbaudes un ieteikumiem..

Pieraksts

Adrenalīna receptori pārsvarā koncentrējas sirds audos un asins kanālos. Šīs vielas reaģē uz organisma ražotajiem hormoniem - adrenalīnu un norepinefrīnu. Ir 4 veidu adrenerģiskie receptori: alfa-1 un alfa-2, cits tips ir beta-1 vai beta-2.

Beta blokatorus (zāļu sarakstā ir iekļauti vairāki veidi) var izmantot ar šādu klīnisko ainu:

  • Sirds sistēmas anomālijas un traucējumi traukos, kuru ietekmē tiek pakāpeniski novērots asinsspiediens. Tas ir raksturīgi būtiskās arteriālās hipertensijas primārajai stadijai..
  • Hormonālā attēla un nieru darbības pārkāpums. Tā rezultātā attīstās renovaskulāras hipertensijas sekundārā forma. Patoloģija var būt labdabīga vai ļaundabīga. Pēdējā gadījumā strauji paaugstinās asinsspiediens līdz kritiskajam līmenim, kā arī ilgstoši krīzes periodi, kas izraisa visneaizsargātāko orgānu iznīcināšanu..
  • Krīzes apstākļi, ko izraisa dažāda veida aritmijas. Narkotikas atvieglo paasinājumus un aptur turpmāku nelabvēlīgu epizožu atkārtošanos.
  • Išēmiskas slimības. Zāles samazina barības vielu uzņemšanas līmeni un sirds muskuļa skābekļa daudzumu. Pirms terapijas kursa jānovērtē miokarda kontraktilitāte un sirdslēkmes iespējamība.
  • CHF (hroniskas sirds mazspējas) primārās formas. Narkotiku bloķējošie komponenti novērš akūtus uzbrukumus, kas raksturīgi antianginālajai iedarbībai.
  • Receptoru blokatori tiek nozīmēti kā papildu līdzekļi feohromocitomas - audzēja, kas attīstās virsnieru garozā, ārstēšanā..
  • Narkotikas atvieglo alkohola abstinences sindromu.
  • Uzlabo stāvokli ar migrēnu un aortas aneirisma sadalīšanu.
  • Tos plaši izmanto prostatīta ārstēšanā. Pēc terapijas kursa tiek normalizēta dabiskā urīna izdalīšanās. Zāles var uzlabot urīnpūšļa tonusu, palīdzēt prostatas adenomas ārstēšanā, stiprināt prostatas vājos muskuļu audus..

Neselektīvos blokatorus lieto šaurākā virzienā nekā selektīvās zāļu kategorijas. 2. un 3. paaudzes beta blokatori tiek uzskatīti par drošākajiem, tāpēc tos lieto AKE inhibitoru līmenī. Šī pieeja ļauj ārstēt CHF, kā arī arteriālu hipertensiju kopā ar metabolisko sindromu.

tēlot

Kad adrenerģiskie receptori ir brīvi sadalīti, adrenalīns vai norepinefrīns nonāk asinsrites sistēmā. Hormonu un adrenerģisko receptoru mijiedarbība izraisa reakcijas, no kurām viena ir sirds kontrakciju skaita palielināšanās.

Citas izpausmes reakcijas:

  • asins kanāla caurlaidības sašaurināšanās;
  • paaugstināts asinsspiediens (asinsspiediens);
  • bronhodilatatoru procesu izpausme (bronhu lūmena paplašināšanās);
  • ir glikozes līmeņa asinīs lēciens (hiperglikēmijas efekts).

Sirds muskuļa kontrakciju skaita palielināšanās notiek bioķīmiskajā līmenī. Uz reakcijas fona attīstās sinusa tahikardija, supraventrikulāras "nosacīti" nebīstamas aritmijas.

Beta blokatori darbojas kā adrenalīna receptoru ieslēgšana, kas ir pretējs adrenalīnam. Visu paaudžu beta blokatori nomāc bioķīmiskā līmeņa negatīvās reakcijas.

Beta blokatori (zāļu saraksts var atšķirties pēc aktīvo sastāvdaļu sastāva) rada pozitīvus rezultātus:

  • asinsvadu sieniņu spriedze samazinās, tādējādi atvieglojot asiņošanu, kas netieši palīdz samazināt spiedienu;
  • sirdsdarbību skaits samazinās, tuvojoties normālajai vērtībai.
  • tiek novērots antiaritmisks efekts, īpaši tiem, kam ir supraventrikulāra tahikardija;
  • asins plūsmas glikēmiskie rādītāji ir samazināti. Beta blokatori novērš hipoglikēmijas profilakses stāvokļa attīstību;
  • asinsspiediens pazeminās. Atbilde ne vienmēr ir vēlama, īpaši, ja pacientam ir pastāvīgi zems asinsspiediens. Šajā gadījumā zāles nav parakstītas.

Beta blokatoru darbības mehānisms

Ar visām zāļu, kas bloķē receptorus, pozitīvajām īpašībām ir ievērojams trūkums - bronhu lūmena samazināšanās. Tādēļ cilvēkiem ar traucētu elpošanas funkciju zāles jālieto piesardzīgi..

Blakus efekti

Blakusparādības var izpausties dažādos veidos. Vienu beta blokatoru veidu var viegli panest, bet citu ir grūti. Zālēm ar beta blokatoriem ir daudz negatīvu izpausmju. Pirms turpināt ārstēšanās kursu, jums jākonsultējas ar kardiologu. Jūs pats nevarat pieņemt līdzekļus.

Biežākās blakusparādības ir:

  • Vājums ķermenī, miegainība.
  • Sausas acis.
  • Telpiskās orientācijas traucējumi.
  • Apakšējā ķermeņa trīce.
  • Ādas iekaisums, kas izpaužas kā nieze, izsitumi vai nātrene.
  • Bronhu spazmas.
  • Hiperhidroze (pastiprināta svīšana).
  • Asins sastāva pārkāpums. Novirzes nosaka ar laboratorijas metodi.
  • Sirdsdarbības traucējumi (bradikardija, pazemināts asinsspiediens, sirds mazspēja).
  • Galvassāpes.
  • Sirds blokāde.
  • Reibums.
  • Bronhiālās astmas saasināšanās.

Šīs farmaceitiskās grupas zāles nav ieteicams lietot, ja ir slimības - bradikardija, sabrukums, pirmās pakāpes AV blokāde, artēriju slimība, traucēta impulsa kustība no sinusa mezgla uz priekškambariem un kambariem, sinusa mezgla ritma patoloģija, dislipidēmija.

Zāles ir kontrindicētas grūtniecēm, bērnībā, kā arī cilvēkiem ar izteiktu alerģisku reakciju pret blokatora sastāvdaļu. Zāles var pazemināt cukura līmeni, tāpēc diabētiķi tos lieto ļoti piesardzīgi. Var pazemināt libido vīriešiem uz ilgu laiku.

Klasifikācija

Beta blokatorus (dažādu sastāvu zāļu sarakstu) var klasificēt vairākos veidos - kā notiek farmakokinētiskie procesi un cik raksturīgas ir organisma reakcijas uz aktīvo vielu.

Nosaukumu tipizācija galvenokārt balstās uz to, kā viela aktīvi iedarbojas uz sirds sistēmu un citām ķermeņa zonām. Zāļu ķīmiskais sastāvs ir neviendabīgs, svarīgāk ir izcelt receptora uztveri komponentam. Jo augstāks ir šis rādītājs, jo mazāk izpaužas negatīvās sekas..

Ir beta blokatori:

  1. Beta-1 un beta-2 adrenalīna blokatori. Šīs vielas ir neselektīvas.
  2. Beta-1 adrenerģiskie blokatori. Vielas sauc par selektīvām vai kardioselektīvām..
  3. Bloķētāji, kas neitralizē beta un alfa adrenerģiskos receptorus.

Beta blokatori (zāļu ar aktīvo vielu saraksts) ir parādīti tabulā.

Sarakstā ir aktīvā viela (INN), iekavās ir norādīts dažu zāļu komercnosaukums:

Grupas kategorija
1. paaudzes kardioselektīvs. Beta-1,2 blokatori2. paaudze

Kardioselektīvs. Beta-1 adrenerģiskie blokatori

3. paaudze

Beta-alfa blokatori

Propranolols (Anaprilīns)Metoprolols (Egilok)Karvedilols (Credex)
Nadolols (Korgards)Talinolols (Cordanum)Celiprolols (Celipres)
Pindolols (Viskena)Bisoprolols (Concor)Labetalols
PropranololsAcebutololsNebivolols (Nebivolol-teva)
Timolols (Glaumols)AtenololsBetaxalol
BopindololsEsmololsKarteolols
OksprenololsEsatenololsBucindolols
Metipranolols
Sotalols
Penbutamols

Katra zāļu kategorija ir sadalīta arī 2 veidos - ar iekšējo receptoru efektivitāti vai bez tās (simpātiskā aktivitāte - ICA). Bet tikai speciālisti klasificē narkotikas pēc šī kritērija, lai optimāli izvēlētos narkotiku.

Neselektīvi adrenerģiskie blokatori

Šīs kategorijas zāles tiek plaši izmantotas. Tas ietver agrākās zāles, kas var izraisīt vislielākās nevēlamās reakcijas. Neselektīvās sugas vienlaikus iedarbojas uz 2 veidu adrenerģiskajiem receptoriem: beta-1 un beta-2.

Sirds audos ir beta-1 receptori, tāpēc zāles, kas uz tiem iedarbojas, sauc par kardioloģiski selektīviem. Citi receptori ir koncentrēti traukos, dzemdes audos, elpceļos (bronhos) un sirds sistēmā.

Tas izskaidro plašo kardio selektīvo zāļu ietekmes spektru, kas ietekmē visas ķermeņa sistēmas. Svarīgas 1 attīstības zāles ir - Timolols, Propranols, Sotalols.

Anaprilīns

Zāles ir izstrādātas, pamatojoties uz aktīvo vielu Propranololu, tās papildus lieto sirds slimību, augsta asinsspiediena sindroma ārstēšanā. Liels zāļu plus ir tas, ka tas nesamazina miokarda saraušanās funkciju.

Ar zāļu palīdzību jūs varat ātri atbrīvot aritmiju (supraventrikulāru) uzbrukumu, mazināt krīzi ar sinusa tahikardiju. Zāles ir sānu malas - aktīvā viela strauji sašaurina traukus (angiospasms).

Propranolols ir efektīvs sirdsdarbības traucējumu ārstēšanā. Terapeitisko efektu izsaka miokarda kontraktilitātes un sirdsdarbības ātruma samazināšanās, kā arī asinsspiediena korekcija. Bet pārāk aktīva zāļu darbība nav pieļaujama kritiska asinsspiediena pazemināšanās un sirds mazspējas gadījumā akūtā stadijā.

Korgards

Šīs zāles satur Nadololu, pateicoties kuriem tiek sasniegti antianginālie un hipotensīvie rezultāti. Nadolols ir viegla viela. Beta-2 adrenerģiskos blokatorus var lietot tikai tad, ja hipertensija nav attīstījusies un ir agrīnā stadijā.

Ja slimība jau darbojas, līdzeklis daudz nepalīdzēs. Būtībā Nadolol lieto sirds išēmisko traucējumu gadījumā. Zāles pieder pie veciem sasniegumiem, nav ieteicamas asinsvadu sistēmas problēmām.

Putot

Ar medikamentu palīdzību var ārstēt arteriālu hipertensiju vēl neatbrīvotā stadijā (agrīnā stadijā). Līdzeklis, kura pamatā ir Pindolol ar vieglu formulu, vāji pazemina sirdsdarbības ātrumu un maz ietekmē miokarda (sirds) muskuļa darbu.

To reti lieto sirdsdarbības traucējumu gadījumā, var izraisīt bronhu spazmu, tādēļ tas nav ieteicams elpošanas ceļu patoloģijām (astma, HOPS). Līdzīgu iespēju uzskata par Pindolol, kas satur tā paša nosaukuma aktīvo vielu..

Glaumols

Glaumols ir protivoglaukomas viela, kas izstrādāta, pamatojoties uz Timololu. Zāles maigi samazina spiediena līmeni, tāpēc tās ir labi piemērotas noteiktu glaukomas formu ārstēšanai. Tomēr sirds un asinsvadu slimību ārstēšanā zāles ir neefektīvas. Zāles pieder neselektīvam tipam, nāk pilienu veidā.

Kardioselektīvie adrenerģiskie blokatori

2. paaudzes medikamenti ietver beta-1 blokatorus. Šī kategorija reaģē uz adrenerģiskajiem receptoriem, kas atrodas sirdī, kas nosaka to šauri mērķēto darbību.

Sakarā ar tā paša nosaukuma receptoru mērķtiecīgu bloķēšanu zāļu efektivitāte tikai palielinās. Bloķētāji tiek uzskatīti par drošiem, bet nav ieteicami pašapstrādei, īpaši, ja tos kombinē ar citiem veidiem.

Svarīgi 2. paaudzes sasniegumi ir: metoprolols, bizoprolols, atenolols.

Egilok

Zāles satur metoprololu, atvieglo akūtus apstākļus, kas saistīti ar sirds ritma novirzi. Tas pozitīvi ietekmē supraventrikulārā tipa patoloģiju. Var izmantot kombinētā terapijā ar amiodaronu sirdsdarbības traucējumu ārstēšanā.

Tas dod ātru rezultātu, taču tas nav ieteicams pastāvīgi smagas tolerances un nevēlamu reakciju dēļ. Terapeitiskais efekts ir atkarīgs arī no ķermeņa īpašībām un ķermeņa funkcionalitātes..

Kordanum

Zāles sauc par beta-1 blokatoriem, kuru pamatā ir talinolols. Zāles ir identiskas Metoprolol un tām ir vienādas norādes. Samazina recidivējošus apstākļus akūta miokarda infarkta fona apstākļos. Efekts rodas 2-4 stundu laikā. Ilgums līdz 24 stundām.

Concor

Šīs zāles ietver bisoprololu. Izrakstīts ilgstošas ​​sistemātiskas terapijas laikā. Pozitīvais efekts parādās pēc 12 stundām, bet rezultāts saglabājas ilgu laiku. Bisoprolola galvenās funkcijas ir asinsspiediena un sirdsdarbības ātruma stabilizēšana, hipertensijas un CHF ārstēšana. Zāles pārtrauc recidīvus aritmijās.

Šis ir nepilnīgs beta-1 blokatoru saraksts. Tiek apsvērti visbiežāk lietotie medikamenti. Pēc pieejamām indikācijām patstāvīgi izvēlēties zāles nav iespējams, nepieciešama diagnostika, kas arī negarantē ideālu rezultātu.

Pēdējā paaudze

Jaunākie blokatori (3. paaudze) papildus ietekmē alfa-adrenerģiskos receptorus. Šīs īpašības ļauj tos plaši izmantot. Vissvarīgāko zāļu sarakstā ietilpst: Carvedilol, Nebivolol.

3. paaudzes beta blokatori satur divas kategorijas:

  • Nekardioselektīvs. Atslābiniet asins kanālu sienas beta-1 un beta-2-adrenerģisko antagonistu ietekmē.
  • Kardioselektīvs. Paplašiniet asinsvadu kanālus, palielinot izdalītā slāpekļa oksīda tilpumu. Var mazināt asinsvadu oklūziju, samazināt aterosklerozes plankumu veidošanos.

Visu grupu bloķētāji ir īslaicīgi un ilgstoši. Šis rādītājs būs atkarīgs no zāļu bioķīmiska sastāva.

Zāles ietver šādas kategorijas:

  1. Amfifīls. Vielas var izšķīst taukos un ūdenī. Izdalās no organisma ar aknu un nieru palīdzību. Tie ietver: bizoprololu, acebutololu.
  2. Hidrofīls. Tie izšķīst ūdenī, bet slikti uzsūcas aknās. Tas ietver: Atenololu.
  3. Lipofīls, īslaicīgas darbības. Labi pārstrādāts taukos, ātri absorbējas aknās. Ir īss dziedinošs efekts.
  4. Ilgstošas ​​darbības lipofilie blokatori.

Ir arī īpaši īsas darbības vielas. Šos blokatorus galvenokārt izmanto pilinātāju veidā. Ķīmiskās vielas organismā darbojas ne ilgāk kā 30 minūtes, pēc tam tās sadalās asinīs. Tā kā blakusparādības ir zemas, tās bieži lieto hipotensijas un sirds mazspējas gadījumā. Esmolol pieder šai kategorijai..

Credex

Zāļu pamatā ir Carvedilol. Tas izceļas arī ar spēju neitralizēt alfa receptorus. Zāles labi paplašina asinsvadus, tiek izmantotas gan sirds un asinsvadu sistēmas ārstēšanā, gan koronārās asinsrites normalizēšanai..

Samazina sirdslēkmes iespējamību. Dažādu blokatoru veidu kombinācija sastāvā palīdz novērst neiroloģiskus traucējumus, kas saistīti ar neiroleptisko zāļu lietošanu.

Nebivolol-teva

Kardioselektīvās darbības beta-1-adrenerģiskais bloķētājs. Samazina asinsspiedienu un sirdsdarbības ātrumu, tai ir antiangināls efekts. To lieto arteriālās hipertensijas gadījumā. Bieži lieto kombinācijā CHF ārstēšanai un stenokardijas profilaktiskiem mērķiem.

Tsenipres

Celiprolola centrā tas pieder selektīvajam tipam. Ir vazodilatējošs efekts, praktiski neizraisa bronhu spazmu. Celiprolols ir piemērots straujai asinsspiediena pazemināšanai. To var izmantot ilgā terapijas kursā, ietekmē sirds muskuļa darbību. Piemērots jebkura vecuma cilvēkiem.

Stenokardijas ārstēšanā beta blokatori ir saņēmuši labas atsauksmes. Pateicoties viņiem, stenokardijas lēkmju biežums samazinās, akūtu koronāro traucējumu attīstība palēninās. AKE inhibitoru lietošana kombinācijā ar blokatoriem un diurētiskiem līdzekļiem CHF ārstēšanā ievērojami palielina dzīves ilgumu.

Bloķētāji ir iekļauti cilvēkiem vitāli svarīgu zāļu sarakstā. Beta blokatori var uzlabot stāvokli, bet nepareiza terapijas kursa iecelšana palielina sirds mazspējas attīstību, izraisa sirdsdarbības apstāšanos, pat nāvi.

Autore: Semjonova Elena

Raksta dizains: Vladimirs Lielais

Video par beta blokatoriem

Beta blokatoru pamata farmakoloģija:

ALFA UN BETA ADRENO BLOKĒTĀJI

Alfa un beta blokatori

T.A. Zatsepilova, Maskavas Medicīnas akadēmijas Farmācijas fakultātes Farmakoloģijas katedras asociētā profesore. VIŅI. Sečenovs

Alfa un beta blokatori vienlaikus bloķē ?1- un ?1,2-adrenerģiskie receptori, tāpēc tos sauc par "hibrīdiem" adrenerģiskajiem blokatoriem. Blokādes rezultātā ?1-adrenerģiskie receptori, notiek perifēro trauku paplašināšanās un sistoliskais un diastoliskais asinsspiediens pazeminās. Blokādes rezultātā ?1-sirds adrenerģiskie receptori mēreni samazināja sirdsdarbības kontrakciju vadītspēju, biežumu un stiprumu. Blokāde ?2-bronhu adrenerģiskie receptori var nedaudz palielināt to tonusu (īpaši pacientiem ar bronhiālo astmu). Galvenais farmakoloģiskais efekts. -adrenerģiskie blokatori ?? hipotensīvs. Galvenā indikācija šīs grupas zāļu lietošanai ir hipertensija..

Labetalols (Trandat) izraisa vazodilatāciju un kopējās perifēro asinsvadu pretestības samazināšanos, kas izraisa antihipertensīvā efekta attīstību. Zāles būtiski neietekmē sirdsdarbību un sirdsdarbības ātrumu. Labetalolu lieto iekšķīgi 0,1 g 2-3 reizes dienā. Maksimālais zāļu lietošanas efekts tiek novērots 1-4 stundas pēc ievadīšanas un ilgst līdz 8-12 stundām vai līdz 24 stundām, lietojot lielas devas. Tabletes lieto pēc ēšanas, sajaucot ar šķidrumu (ūdeni, sulām), cietu pārtiku (ābolu mērci, pudiņu). Zāles tiek atceltas pakāpeniski. Aizmirstā deva jālieto pēc iespējas ātrāk vai arī to nedrīkst lietot vispār, ja līdz nākamajai devai ir atlicis mazāk nekā 4 stundas; nelietojiet dubultas devas.

Labetalols gandrīz pilnībā uzsūcas no kuņģa-zarnu trakta asinīs, bet tajā notiek aktīva vielmaiņa pirmās kārtas laikā. Tā biopieejamība ir 25%. Maksimālā koncentrācija asinīs tiek sasniegta 2-4 stundas pēc vienas perorālas devas. Zāles par 50% saistās ar asins olbaltumvielām. Pusperiods (T 1/2) ir 6-8 stundas. Labetalols tiek metabolizēts aknās un izdalās no organisma caur kuņģa-zarnu trakta ceļu, 55-60% ?? ar urīnu. Blakusparādības: sirds mazspēja, bronhu spazmas, hipoglikēmija, reibonis, galvassāpes, slikta dūša, vemšana, caureja vai aizcietējums, noguruma sajūta. Zāles ir kontrindicētas smagas sirds mazspējas, atrioventrikulārās blokādes gadījumā. Tas tiek parakstīts piesardzīgi pacientiem ar bronhiālo astmu..

Karvedilolam (Acridilol) ir ilgstošāks antihipertensīvs efekts. Zāles ir arī antioksidanta īpašības, labvēlīgi ietekmē lipīdu un lipoproteīnu līmeni asins plazmā; visefektīvākais mērenu hipertensijas formu ārstēšanai. Karvedilolu lieto arī kompleksā sirds mazspējas ārstēšanā. Piešķiriet iekšā ar 0,0125-0,025-0,05 g 1 reizi dienā.

Proksodolola ķīmiskā struktūra satur oksadiazola kodolu. Tam ir antihipertensīvs, anti-išēmisks un antiaritmisks efekts. Šim nolūkam zāles lieto iekšķīgi 0,01 g devās 3-4 reizes dienā. Hipertensijas krīzēs proksodololu ievada intravenozi 1% šķīduma veidā. Oftalmoloģijā proksodolola acu pilienus lieto atvērta un slēgta leņķa glaukomas ārstēšanai. Acu pilienus Proxodolol var lietot kombinācijā ar pilokarpīnu un klonidīnu.

Adrenerģiskie blokatori (alfa un beta blokatori) - zāļu saraksts un klasifikācija, darbības mehānisms (selektīvs, neselektīvs utt.), Lietošanas indikācijas, blakusparādības un kontrindikācijas

Vietne sniedz pamatinformāciju tikai informatīviem nolūkiem. Slimību diagnostika un ārstēšana jāveic speciālista uzraudzībā. Visām zālēm ir kontrindikācijas. Nepieciešama speciālista konsultācija!

vispārīgās īpašības

Adrenerģiskie blokatori iedarbojas uz adrenerģiskajiem receptoriem, kas atrodas asinsvadu sieniņās un sirdī. Patiesībā šī zāļu grupa savu nosaukumu ieguva tieši no tā, ka tās bloķē adrenerģisko receptoru darbību.

Parasti, kad adrenerģiskie receptori ir brīvi, tos var ietekmēt adrenalīns vai norepinefrīns, kas parādās asinīs. Kad adrenalīns saistās ar adrenerģiskajiem receptoriem, tas izraisa šādas sekas:

  • Vazokonstriktors (asinsvadu lūmenis ir strauji sašaurināts);
  • Hipertensīvs (paaugstinās asinsspiediens);
  • Antialerģisks;
  • Bronhodilatators (paplašina bronhu lūmenu);
  • Hiperglikēmisks (paaugstina glikozes līmeni asinīs).

Šķiet, ka adrenerģiskās bloķēšanas grupas zāles izslēdz adrenerģiskos receptorus un attiecīgi iedarbojas tieši pretēji adrenalīnam, tas ir, paplašina asinsvadus, pazemina asinsspiedienu, sašaurina bronhu lūmenu un samazina glikozes līmeni asinīs. Protams, šīs ir visizplatītākās adrenerģisko blokatoru iedarbības pazīmes, kas raksturīgas visām šīs farmakoloģiskās grupas zālēm bez izņēmuma..

Klasifikācija

Asinsvadu sieniņās ir četru veidu adrenerģiskie receptori - tie ir alfa-1, alfa-2, beta-1 un beta-2, kurus parasti nosauc attiecīgi: alfa-1-adrenerģiskie receptori, alfa-2-adrenerģiskie receptori, beta-1-adrenerģiskie receptori un beta -2-adrenerģiskie receptori. Adrenoreceptoru bloķējošās grupas zāles var izslēgt dažāda veida receptorus, piemēram, tikai beta-1-adrenerģiskos receptorus vai alfa-1,2-adrenerģiskos receptorus utt. Adrenerģiskie blokatori ir sadalīti vairākās grupās atkarībā no tā, kāda veida adrenerģiskos receptorus tie izslēdz.

Tātad adrenerģiskos blokatorus klasificē šādās grupās:

1. Alfa blokatori:

  • Alfa-1 blokatori (alfuzozīns, doksazosīns, prazosīns, silodozīns, tamsulozīns, terazosīns, urapidils);
  • Alfa-2-blokatori (johimbīns);
  • Alfa 1,2-adrenerģiskie blokatori (nicergolīns, fentolamīns, propoksāns, dihidroergotamīns, dihidroergokristīns, alfa-dihidroergokriptīns, dihidroergotoksīns).

2. Beta blokatori:
  • Beta-1,2-blokatori (saukti arī par neselektīviem) - bopindolols, metipranolols, nadolols, oksprenolols, pindolols, propranolols, sotalols, timolols;
  • Beta-1 blokatori (saukti arī par kardioselektīviem vai vienkārši selektīviem) - atenolols, acebutolols, betaksolols, bizoprolols, metoprolols, nebivolols, talinolols, celiprolols, esatenolols, esmolols.

3. Alfa-beta blokatori (vienlaikus izslēdz gan alfa, gan beta adrenerģiskos receptorus) - butilaminohidroksipropoksifenoksimetilmetiloksadiazols (proksodolols), karvedilols, labetalols.

Šī klasifikācija dod aktīvo vielu starptautiskos nosaukumus, kas veido zāļu sastāvu, kas pieder katrai adrenerģisko blokatoru grupai.

Katra beta blokatoru grupa ir sadalīta arī divos veidos - ar iekšēju simpatomimētisko aktivitāti (ICA) vai bez ICA. Tomēr šī klasifikācija ir papildu, un tā ir nepieciešama tikai ārstiem, lai izvēlētos optimālo narkotiku..

Adrenoblokatoru saraksts

Alfa blokatori

Mēs piedāvājam dažādu apakšgrupu alfa blokatoru sarakstus dažādos sarakstos, lai vienkāršāk un strukturētāk meklētu nepieciešamo informāciju.

Alfa-1-blokatoru grupas narkotikas ietver:

1. Alfuzosīns (INN):

  • Alfuprost MR;
  • Alfuzosīns;
  • Alfuzosīna hidrohlorīds;
  • Dalphaz;
  • Dalfaz Retard;
  • Dalfaz SR.

2. Doksazosīns (INN):
  • Artesīns;
  • Artezins Retards;
  • Doksazosīns;
  • Doksazosīns Belupo;
  • Doxazosin Zentiva;
  • Doxazosin Sandoz;
  • Doxazosin-ratiopharm;
  • Doxazosin Teva;
  • Doksazosīna mezilāts;
  • Zoksons;
  • Kamirens;
  • Kamirens HL;
  • Kardura;
  • Kardura Neo;
  • Tonokardīns;
  • Nodarbība.

3. Prazosīns (INN):
  • Polpressīns;
  • Prazosīns.

4. Silodozīns (INN):
  • Urorek.

5. Tamsulozīns (INN):
  • Pārāk vienkārši;
  • Glansīns;
  • Miktosin;
  • Omniks Okas;
  • Omnic;
  • Omsulozīns;
  • Proflosīns;
  • Sonizīns;
  • Tamzelīns;
  • Tamsulozīns;
  • Tamsulosin Retard;
  • Tamsulosin Sandoz;
  • Tamsulozīns-OBL;
  • Tamsulozin Teva;
  • Tamsulozīna hidrohlorīds;
  • Tamsulon FS;
  • Taniz ERAS;
  • Tanise K;
  • Tulosīns;
  • Fokusins.

6. Terazosīns (INN):
  • Kornam;
  • Setegis;
  • Terazosīns;
  • Terazosin Teva;
  • Haitrīns.

7. Urapidils (INN):
  • Urapidils Karīno;
  • Ebrantils.

Starp alfa-2 blokatoriem ir Johimbīns un Johimbīna hidrohlorīds.

Alfa-1,2-blokatoru grupas narkotikas ietver šādas zāles:

1. Dihidroergotoksīns (dihidroergotamīna, dihidroergokristīna un alfa-dihidroergokriptīna maisījums):

  • Redergīns.

2. Dihidroergotamīns:
  • Ditamīns.

3. Nikergolīns:
  • Nilogrīns;
  • Nikergolīna;
  • Nicergoline-Ferein;
  • Sermions.

4. Propoksāns:
  • Piroksāns;
  • Proproksāns.

5. fentolamīns:
  • Fentolamīns.

Beta blokatori - saraksts

Tā kā katrā beta blokatoru grupā ietilpst diezgan liels skaits narkotiku, mēs sniegsim viņu sarakstus atsevišķi, lai vieglāk uztvertu un meklētu nepieciešamo informāciju.

Selektīvie beta blokatori (beta-1 blokatori, selektīvie adrenerģiskie blokatori, kardioselektīvie adrenerģiskie blokatori). Šīs farmakoloģiskās adrenerģisko blokatoru grupas parastie nosaukumi ir norādīti iekavās..

Tātad selektīvajiem beta blokatoriem pieder šādas zāles:

1. Ateolols:

  • Atenobene;
  • Atenova;
  • Atenols;
  • Atenolāns;
  • Atenolols;
  • Atenolols-Ajio;
  • Atenolols-AKOS;
  • Atenolols-Acri;
  • Atenolols Belupo;
  • Atenolols Nycomed;
  • Atenolol-ratiopharm;
  • Atenolol Teva;
  • Atenolols UBF;
  • Atenolola FPO;
  • Atenolols Stada;
  • Atenozāns;
  • Betacard;
  • Velorin 100;
  • Vero-Atenolols;
  • Ormidols;
  • Prinorm;
  • Sinarom;
  • Tenormīns.

2. Acebutolols:
  • Acecor;
  • Sektra.

3. Betaksolols:
  • Betaks;
  • Betaksolols;
  • Betalmik ES;
  • Betoptic;
  • Betoptic S;
  • Betoftan;
  • Xonephus;
  • Xonef BK;
  • Lokren;
  • Optibetol.

4. Bizoprolols:
  • Aritel;
  • Aritel Cor;
  • Bidop;
  • Bidop Cor;
  • Biol;
  • Biprols;
  • Bisogamma;
  • Bisokard;
  • Bisomor;
  • Bizoprolols;
  • Bizoprolols-OBL;
  • Bizoprolols LEKSVM;
  • Bisoprolol Lugal;
  • Bizoprolols Prana;
  • Bisoprolol ratiopharm;
  • Bizoprolols C3;
  • Bisoprolol Teva;
  • Bizoprolola fumarāts;
  • Concor;
  • Concor Cor;
  • Corbis;
  • Cordinorm;
  • Cordinorm Cor;
  • Koronāls;
  • Nipertēns;
  • Tyrez.

5. Metoprolols:
  • Betaloka;
  • Betalok ZOK;
  • Vasocordin;
  • Corvitol 50 un Corvitol 100;
  • Metozok;
  • Metokardijs;
  • Metokor Adipharm;
  • Metolols;
  • Metoprolols;
  • Metoprolol Acri;
  • Metoprolol Akrikhin;
  • Metoprolol Zentiva;
  • Metoprolol Organic;
  • Metoprolols OBL;
  • Metoprolol-ratiopharm;
  • Metoprolola sukcināts;
  • Metoprolola tartrāts;
  • Serdols;
  • Egilok;
  • Egilok Retard;
  • Egilok S;
  • Emzok.

6. Nebivolols:
  • Bivotenz;
  • Binelols;
  • Nebivators;
  • Nebivolols;
  • Nebivolols NANOLEK;
  • Nebivolol Sandoz;
  • Nebivolol Teva;
  • Nebivolol Chaikafarma;
  • Nebivolol STADA;
  • Nebivolola hidrohlorīds;
  • Nebikor Adipharm;
  • Nebilans Lanahers;
  • Nebilet;
  • Nebilong;
  • OD-Debesis.

7. Talinolols:

  • Kordanum.

8. Celiprolols:
  • Celiprols.

9. Ezatenolols:
  • Estecor.

10. Emolols:
  • Brevibloks.

Neselektīvie beta blokatori (beta-1,2-blokatori). Šajā grupā ietilpst šādas zāles:

1. Bopindolols:

  • Sandonorm.

2. Metpranolols:
  • Trimepranols.

3. Nadolols:
  • Korgards.

4. Oksprenolols:
  • Trazicor.

5. Pindolols:
  • Putot.

6. propanolols:
  • Anaprilīns;
  • Vero-Anaprilins;
  • Inderal;
  • Inderal LA;
  • Iebilda;
  • Propanobēns;
  • Propranolols;
  • Propranolols Nycomed.

7. Sotalols:
  • Darobs;
  • SotaHEXAL;
  • Sotalex;
  • Sotalols;
  • Sotalol Canon;
  • Sotalola hidrohlorīds.

8. Timolols:
  • Arutimols;
  • Glaumols;
  • Glautam;
  • Kuzimolols;
  • Niolols;
  • Okumed;
  • Okumols;
  • Okupres E;
  • Optimol;
  • Oftans Timogels;
  • Oftāns Timolols;
  • Oftensīns;
  • Timoheksāls;
  • Timols;
  • Timolols;
  • Timolols AKOS;
  • Timolols Betaleks;
  • Timolols Bufuss;
  • Timolols DIA;
  • Timolola LENS;
  • Timolols MEZ;
  • Timolola POS;
  • Timolols Teva;
  • Timolola maleāts;
  • Timollong;
  • Timoptiskais;
  • Timoptikas depo.

Alfa-beta blokatori (zāles, kas izslēdz gan alfa, gan beta adrenerģiskos receptorus)

Šīs grupas narkotikas ietver:

1. Butilaminohidroksipropoksifenoksimetilmetiloksadiazols:

  • Albetors;
  • Albetors Gars;
  • Butilaminohidroksipropoksifenoksimetilmetiloksadiazols;
  • Proksodolols.

2. Karvedilols:
  • Akridilols;
  • Bagodilols;
  • Vedikardols;
  • Dilatrend;
  • Carvedigamma;
  • Karvedilols;
  • Carvedilol Zentiva;
  • Carvedilol Canon;
  • Karvedilols Obolenskoe;
  • Carvedilol Sandoz;
  • Carvedilol Teva;
  • Karvedilols STADA;
  • Karvedilols-OBL;
  • Carvedilol Pharmaplant;
  • Carwenal;
  • Carvetrend;
  • Carvedil;
  • Kardivas;
  • Koriols;
  • Credex;
  • Recardium;
  • Tallitons.

3. Labetalols:
  • Abetols;
  • Amipress;
  • Labetols;
  • Trandol.

Beta-2 blokatori

Pašlaik nav zāļu, kas atsevišķi izslēgtu tikai beta-2-adrenerģiskos receptorus. Iepriekš tika ražots medikaments Butoksamīns, kas ir beta-2-adrenerģiskais bloķētājs, taču šodien to neizmanto medicīnas praksē un tas interesē vienīgi eksperimentālos zinātniekus, kas specializējas farmakoloģijā, organiskajā sintēzē utt..

Ir tikai neselektīvi beta blokatori, kas vienlaikus izslēdz gan beta-1, gan beta-2 adrenerģiskos receptorus. Tomēr, tā kā ir arī selektīvie adrenerģiskie blokatori, kas tikai izslēdz beta-1-adrenerģiskos receptorus, neselektīvos bieži sauc par beta-2-adrenerģiskajiem blokatoriem. Šis nosaukums ir nepareizs, taču tas ir diezgan plaši izplatīts ikdienas dzīvē. Tāpēc, kad viņi saka "beta-2-blokatori", jums jāzina, ko nozīmē neselektīvo beta-1,2-blokatoru grupa.

tēlot

Alfa blokatoru darbība

Alfa-1 blokatoriem un alfa-1,2 blokatoriem ir tāda pati farmakoloģiskā iedarbība. Šo grupu narkotikas atšķiras viena no otras ar blakusparādībām, kuras parasti ir augstākas alfa-1,2-blokatoros, un tās rodas biežāk, salīdzinot ar alfa-1-blokatoriem..

Tātad šo grupu zāles paplašina visu orgānu traukus un īpaši spēcīgi ādu, gļotādas, zarnas un nieres. Sakarā ar to samazinās kopējā perifēro asinsvadu pretestība, uzlabojas asins plūsma un asins piegāde perifēros audos, kā arī pazeminās asinsspiediens. Sakarā ar perifēro asinsvadu pretestības samazināšanos un asiņu daudzuma samazināšanos, kas no vēnām atgriežas ātrijos (vēnu atgriešanās), sirds un sirds pirmsslodze ir ievērojami samazināta, kas ievērojami atvieglo tās darbu un pozitīvi ietekmē šī orgāna stāvokli. Apkopojot iepriekš minēto, mēs varam secināt, ka alfa-1-blokatoriem un alfa-1,2-blokatoriem ir šāds efekts:

  • Samazināt asinsspiedienu, samazināt kopējo perifēro asinsvadu pretestību un pēcslodzi uz sirdi;
  • Paplašiniet mazās vēnas un samaziniet sirds sākotnējo slodzi;
  • Uzlabojiet asinsriti gan visā ķermenī, gan sirds muskuļos;
  • Uzlabo to cilvēku stāvokli, kuri cieš no hroniskas sirds mazspējas, samazinot simptomu smagumu (elpas trūkums, spiediena pieaugums utt.);
  • Samaziniet spiedienu plaušu cirkulācijā;
  • Samazina kopējo holesterīna un zema blīvuma lipoproteīnu (ZBL) līmeni, bet palielina augsta blīvuma lipoproteīnu (ABL) līmeni;
  • Palielina šūnu jutīgumu pret insulīnu, lai glikoze tiktu izmantota ātrāk un efektīvāk, un tās koncentrācija asinīs samazinās.

Norādīto farmakoloģisko efektu dēļ alfa blokatori pazemina asinsspiedienu, neattīstoties sirds refleksam, kā arī samazina kreisā kambara hipertrofijas smagumu. Zāles efektīvi pazemina izolētu augstu sistolisko spiedienu (pirmais cipars), ieskaitot tos, kas saistīti ar aptaukošanos, hiperlipidēmiju un samazinātu glikozes toleranci.

Turklāt alfa blokatori samazina prostatas hiperplāzijas izraisītu uroģenitālo orgānu iekaisuma un obstruktīvo procesu simptomu smagumu. Tas ir, zāles novērš vai samazina urīnpūšļa nepilnīgas iztukšošanas, nakts urinēšanas, biežas urinēšanas un dedzināšanas sajūtas urinēšanas laikā.

Alfa-2 blokatori nenozīmīgi ietekmē iekšējo orgānu, tostarp sirds, asinsvadus, tie galvenokārt ietekmē dzimumorgānu asinsvadu sistēmu. Tāpēc alfa-2 blokatoriem ir ļoti šaura darbības joma - vīriešu impotences ārstēšana.

Neselektīvo beta-1,2-blokatoru darbība

Sievietēm neselektīvie beta blokatori palielina dzemdes kontraktilitāti un samazina asins zudumu darba laikā vai pēc operācijas.

Turklāt, iedarbojoties uz perifēro orgānu traukiem, neselektīvie beta blokatori samazina acs iekšējo spiedienu un samazina mitruma veidošanos acs priekšējā kamerā. Šī zāļu darbība tiek izmantota glaukomas un citu acu slimību ārstēšanā..

Selektīvo (kardioselektīvo) beta-1 blokatoru darbība

Šīs grupas narkotikām ir šāda farmakoloģiskā iedarbība:

  • Samazināt sirdsdarbības ātrumu (HR);
  • Samaziniet sinusa mezgla (elektrokardiostimulatora) automātismu;
  • Palēniniet impulsa vadīšanu gar atrioventrikulāro mezglu;
  • Samazināt sirds muskuļa kontraktilitāti un uzbudināmību;
  • Samaziniet sirds vajadzību pēc skābekļa;
  • Nomāciet adrenalīna un norepinefrīna ietekmi uz sirdi fiziskā, garīgā vai emocionālā stresa apstākļos;
  • Samazināt asinsspiedienu;
  • Aritmijas gadījumā normalizēt sirdsdarbības ātrumu;
  • Ierobežojiet un neitralizējiet bojājuma zonas izplatīšanos miokarda infarkta gadījumā.

Šo farmakoloģisko efektu dēļ selektīvie beta adrenoblokatori samazina sirds asiņu daudzumu aortā vienā kontrakcijā, pazemina asinsspiedienu un novērš ortostatisko tahikardiju (ātru sirdsdarbību, reaģējot uz pēkšņu pāreju no sēdēšanas vai gulēšanas uz stāvēšanu). Arī zāles palēnina sirdsdarbības ātrumu un samazina tā spēku, samazinot sirds vajadzību pēc skābekļa. Parasti selektīvie beta-1 blokatori samazina koronāro sirds slimību uzbrukumu biežumu un smagumu, uzlabo fiziskās, garīgās un emocionālās fiziskās slodzes toleranci un ievērojami samazina mirstību cilvēkiem ar sirds mazspēju. Šīs zāļu iedarbības rezultātā ievērojami uzlabojas to cilvēku dzīves kvalitāte, kuri cieš no koronāro artēriju slimības, dilatācijas kardiomiopātijas, kā arī tiem, kuriem ir bijis miokarda infarkts un insults..

Turklāt beta-1 blokatori novērš aritmijas un mazo trauku lūmena sašaurināšanos. Cilvēkiem ar bronhiālo astmu tie samazina bronhu spazmas risku, bet cukura diabēta gadījumā samazina hipoglikēmijas (zema cukura līmeņa asinīs) iespējamību..

Alfa-beta blokatoru darbība

Šīs grupas narkotikām ir šāda farmakoloģiskā iedarbība:

  • Samazināt asinsspiedienu un samazināt kopējo perifēro asinsvadu pretestību;
  • Samazināt acs iekšējo spiedienu atvērta leņķa glaukomas gadījumā;
  • Normalizējiet lipīdu profilu (pazeminiet kopējo holesterīna līmeni, triglicerīdus un zema blīvuma lipoproteīnus, bet palieliniet augsta blīvuma lipoproteīnu koncentrāciju).

Norādīto farmakoloģisko efektu dēļ alfa-beta blokatoriem ir spēcīga hipotensīvā iedarbība (samazina spiedienu), paplašina asinsvadus un samazina sirds pēc slodzi. Atšķirībā no beta blokatoriem, šīs grupas zāles pazemina asinsspiedienu, nemainot nieru asins plūsmu un nepalielinot kopējo perifēro asinsvadu pretestību..

Turklāt alfa-beta blokatori uzlabo miokarda kontraktilitāti, kuras dēļ asinis pēc kontrakcijas nepaliek kreisajā kambarā, bet tiek pilnībā iemestas aortā. Tas palīdz samazināt sirds izmēru un samazina tā deformācijas pakāpi. Sakarā ar sirds uzlabošanos šīs grupas zāles ar sastrēguma sirds mazspēju palielina fiziskā, garīgā un emocionālā stresa smagumu un apjomu, samazina sirdsdarbības ātrumu un koronāro sirds slimību uzbrukumus, kā arī normalizē sirds indeksu..

Alfa-beta blokatoru lietošana samazina mirstību un atkārtotas infarkta risku cilvēkiem ar koronāro artēriju slimību vai dilatētu kardiomiopātiju.

Pieteikums

Indikācijas alfa blokatoru lietošanai

Tā kā alfa blokatoru (alfa-1, alfa-2 un alfa-1,2) apakšgrupu preparātiem ir atšķirīgi darbības mehānismi un tie nedaudz atšķiras viens no otra niansēs par iedarbību uz traukiem, to piemērošanas joma un attiecīgi arī norādes ir atšķirīgas..

Alfa-1 blokatori ir paredzēti lietošanai šādos apstākļos un slimībās:

  • Hipertensija (asinsspiediena pazemināšanai);
  • Hroniska sirds mazspēja (kā daļa no kombinētās terapijas);
  • Labdabīga prostatas hiperplāzija.

Alfa-1,2-adrenerģiskie blokatori ir indicēti lietošanai, ja personai ir šādi nosacījumi vai slimības:
  • Smadzeņu asinsrites traucējumi;
  • Migrēna;
  • Perifērās asinsrites traucējumi (piemēram, Reino slimība, endarterīts utt.);
  • Demence (demence) asinsvadu komponenta dēļ;
  • Vertigo un vestibulārā aparāta traucējumi, ko izraisa asinsvadu faktors;
  • Diabētiskā angiopātija;
  • Acs radzenes distrofiskas slimības;
  • Redzes nerva neiropātija tās išēmijas dēļ (skābekļa trūkums);
  • Prostatas hipertrofija;
  • Urīnceļu traucējumi, kas saistīti ar neirogēnu urīnpūsli.

Alfa-2 blokatorus lieto vienīgi vīriešu impotences ārstēšanai.

Beta blokatoru lietošana (indikācijas)

Selektīvajiem un neselektīvajiem beta blokatoriem ir nedaudz atšķirīgas indikācijas un lietošanas jomas, jo dažās to ietekmes uz sirdi un asinsvadiem niansēs ir atšķirības..

Indikācijas neselektīvo beta-1,2-blokatoru lietošanai ir šādas:

  • Arteriālā hipertensija;
  • Spriedzes stenokardija;
  • Sinusa tahikardija;
  • Ventrikulāru un supraventrikulāru aritmiju, kā arī bigeminiju, trigeminiju profilakse;
  • Hipertrofiska kardiomiopātija;
  • Mitrālā vārsta prolapss;
  • Miokarda infarkts;
  • Hiperkinētisks sirds sindroms;
  • Trīce;
  • Migrēnas profilakse;
  • Palielināts acs iekšējais spiediens.

Indikācijas selektīvu beta-1 blokatoru lietošanai. Šo adrenerģisko blokatoru grupu sauc arī par kardioselektīviem, jo ​​tie galvenokārt ietekmē sirdi, un daudz mazākā mērā uz kuģiem un asinsspiedienu..

Kardioselektīvie beta-1 blokatori ir paredzēti lietošanai, ja personai ir šādas slimības vai apstākļi:

  • Arteriāla hipertensija ar mērenu vai zemu smaguma pakāpi;
  • Sirds išēmija;
  • Hiperkinētisks sirds sindroms;
  • Dažāda veida aritmijas (sinusa, paroksizmāla, supraventrikulāra tahikardija, ekstrasistolija, priekškambaru plandīšanās vai priekškambaru mirdzēšana, priekškambaru tahikardija);
  • Hipertrofiska kardiomiopātija;
  • Mitrālā vārsta prolapss;
  • Miokarda infarkts (jau notikuša infarkta ārstēšana un atkārtošanās novēršana);
  • Migrēnas profilakse;
  • Hipertensīvā tipa neirocirkulācijas distonija;
  • Feohromocitomas, tirotoksikozes un trīce kompleksajā terapijā;
  • Akathisia izraisīja antipsihotisko līdzekļu lietošanu.

Indikācijas alfa-beta blokatoru lietošanai

Blakus efekti

Apsveriet dažādu grupu adrenerģisko blokatoru blakusparādības atsevišķi, jo, neskatoties uz līdzību, starp tām ir vairākas atšķirības..

Visi alfa blokatori spēj izraisīt gan vienādas, gan dažādas blakusparādības, ņemot vērā to ietekmes īpatnības uz noteikta veida adrenerģiskajiem receptoriem.

Alfa blokatoru blakusparādības

Beta blokatori - blakusparādības

Selektīvajiem (beta-1) un neselektīvajiem (beta-1,2) adrenerģiskajiem blokatoriem ir gan vienādas blakusparādības, gan atšķirīgas to iedarbības īpatnību dēļ uz dažāda veida receptoriem..

Tātad selektīvajiem un neselektīvajiem beta blokatoriem šādas blakusparādības ir vienādas:

  • Reibonis;
  • Galvassāpes;
  • Miegainība;
  • Bezmiegs;
  • Murgi;
  • Nogurums;
  • Vājums;
  • Depresija;
  • Trauksme;
  • Apziņas apjukums;
  • Īsas atmiņas zuduma epizodes;
  • Halucinācijas;
  • Lēnāka reakcija;
  • Troksnis ausīs;
  • Krampji;
  • Parestēzija (sajūta, ka skrien “zosu pumpiņas”, ekstremitāšu nejutīgums);
  • Redzes un garšas pasliktināšanās;
  • Sausa mute un acis;
  • Konjunktivīts;
  • Bradikardija;
  • Sirdsklauves;
  • Atrioventrikulārā blokāde;
  • Sirds muskuļa vadīšanas pārkāpums;
  • Aritmija;
  • Miokarda kontraktilitātes pasliktināšanās;
  • Hipotensija (pazemina asinsspiedienu);
  • Sirdskaite;
  • Reino fenomens;
  • Vaskulīts
  • Sāpes krūtīs, muskuļos un locītavās;
  • Trombocitopēnija (kopējā trombocītu skaita samazināšanās asinīs zem normas);
  • Agranulocitoze (neitrofilu, eozinofilu un bazofilu trūkums asinīs);
  • Slikta dūša un vemšana;
  • Sāpes vēderā;
  • Caureja vai aizcietējums;
  • Meteorisms;
  • Grēmas;
  • Aknu disfunkcija;
  • Aizdusa;
  • Bronhu vai balsenes spazmas;
  • Alerģiskas reakcijas (nieze, izsitumi, apsārtums);
  • Baldness;
  • Svīšana;
  • Ekstremitāšu aukstums;
  • Muskuļu vājums;
  • Libido pasliktināšanās;
  • Peironijas slimība;
  • Fermentu aktivitātes, bilirubīna un glikozes līmeņa paaugstināšanās vai samazināšanās.

Neselektīvie beta blokatori (beta-1,2) papildus iepriekšminētajam var izraisīt arī šādas blakusparādības:
  • Acu kairinājums;
  • Diplopija (redzes dubultošanās);
  • Ptoze;
  • Aizlikts deguns;
  • Klepus;
  • Nosmakšana;
  • Elpošanas mazspēja;
  • Sirdskaite;
  • Sakļaut;
  • Intermitējošas kailināšanas saasināšanās;
  • Pagaidu smadzeņu aprites traucējumi;
  • Smadzeņu išēmija;
  • Ģībonis;
  • Hemoglobīna līmeņa pazemināšanās asinīs un hematokrīts;
  • Anoreksija;
  • Kvinkes tūska;
  • Ķermeņa svara izmaiņas;
  • Lupusa sindroms;
  • Impotence;
  • Peironijas slimība;
  • Zarnu mezenteriālo artēriju tromboze;
  • Kolīts;
  • Palielināts kālija, urīnskābes un triglicerīdu līmenis asinīs;
  • Redzamības asuma izplūšana un samazināšanās, dedzināšana, nieze un svešķermeņa sajūta acīs, asarošana, fotofobija, radzenes tūska, plakstiņu maliņu iekaisums, keratīts, blefarīts un keratopātija (tikai acu pilieniem).

Alfa-beta blokatoru blakusparādības

Kontrindikācijas

Kontrindikācijas dažādu alfa blokatoru grupu lietošanai

Kontrindikācijas dažādu alfa blokatoru grupu lietošanai ir norādītas tabulā.

Kontrindikācijas alfa-1 blokatoru lietošanaiKontrindikācijas alfa-1,2-blokatoru lietošanaiKontrindikācijas alfa-2 blokatoru lietošanai
Aortas vai mitrālā vārstuļa stenoze (sašaurināšanās)Smaga perifēro trauku aterosklerozePaaugstināta jutība pret zāļu sastāvdaļām
Ortostatiska hipotensijaArteriālā hipotensijaAsinsspiediena paaugstināšanās
Smaga aknu disfunkcijaPaaugstināta jutība pret zāļu sastāvdaļāmNekontrolēta hipotensija vai hipertensija
GrūtniecībaPiepūles stenokardijaSmagi aknu vai nieru bojājumi
ZīdīšanaBradikardija
Paaugstināta jutība pret zāļu sastāvdaļāmOrganiskas sirds slimības
Sirds mazspēja sašaurināta perikardīta vai sirds tamponādes dēļMiokarda infarkts, cieta mazāk nekā pirms 3 mēnešiem
Sirds defekti, kas rodas uz zemā kreisā kambara piepildīšanas spiediena fonaAkūta asiņošana
Smaga nieru mazspējaGrūtniecība
Zīdīšana

Beta blokatori - kontrindikācijas

Selektīvajiem (beta-1) un neselektīvajiem (beta-1,2) adrenerģiskajiem blokatoriem ir gandrīz identiskas kontrindikācijas lietošanai. Tomēr kontrindikāciju klāsts selektīvo beta blokatoru lietošanai ir nedaudz plašāks nekā neselektīviem. Visas kontrindikācijas beta-1- un beta-1,2-blokatoru lietošanai ir norādītas tabulā.

Kontrindikācijas neselektīvu (beta-1,2) adrenerģisko blokatoru lietošanaiKontrindikācijas selektīvu (beta-1) adrenerģisko blokatoru lietošanai
Individuāla paaugstināta jutība pret zāļu sastāvdaļām
II vai III pakāpes atrioventrikulārā blokāde
Sinoatrial blokāde
Smaga bradikardija (impulss ir mazāks par 55 sitieniem minūtē)
Slimas sinusa sindroms
Kardiogēns šoks
Hipotensija (sistoliskais spiediens zem 100 mm Hg)
Akūta sirds mazspēja
Hroniska sirds mazspēja dekompensācijas stadijā
Asinsvadu slimību iznīcināšanaPerifērās asinsrites traucējumi
Prinzmetāla stenokardijaGrūtniecība
Bronhiālā astmaZīdīšana

Kontrindikācijas alfa-beta blokatoru lietošanai

Antihipertensīvie beta blokatori

Dažādu adrenerģisko blokatoru grupu zālēm ir hipotensīvs efekts. Visizteiktāko hipotensīvo efektu izraisa alfa-1-adrenerģiskie blokatori, kas kā aktīvās sastāvdaļas satur tādas vielas kā doksazosīns, prazosīns, urapidils vai terazosīns. Tāpēc tieši šīs grupas zāles lieto ilgstošai hipertensijas terapijai, lai samazinātu spiedienu un pēc tam uzturētu to vidēji pieņemamā līmenī. Alfa-1-blokatoru grupas zāles ir optimālas lietošanai cilvēkiem, kuri cieš tikai no hipertensijas, bez vienlaicīgas sirds patoloģijas.

Turklāt visi beta blokatori, gan selektīvie, gan neselektīvie, ir antihipertensīvi. Antihipertensīvie neselektīvie beta-1,2-blokatori, kas kā aktīvās vielas satur bopindololu, metipranololu, nadololu, oksprenololu, pindololu, propranololu, sotalolu, timololu. Šīs zāles papildus hipotensīvajam efektam ietekmē arī sirdi, tāpēc tās lieto ne tikai arteriālās hipertensijas, bet arī sirds slimību ārstēšanā. "Vājākais" antihipertensīvais neselektīvais beta adrenoblokators ir sotalols, kam ir dominējošā ietekme uz sirdi. Tomēr šīs zāles lieto arteriālās hipertensijas ārstēšanā, kas tiek kombinēta ar sirds slimībām. Visi neselektīvie beta blokatori ir optimāli lietojami hipertensijas gadījumā kopā ar koronāro artēriju slimību, stenokardiju un miokarda infarktu..

Antihipertensīvie selektīvie beta-1-blokatori ir zāles, kas kā aktīvās vielas satur: atenololu, acebutololu, betaksololu, bizoprololu, metoprololu, nebivololu, talinololu, celiprololu, esatenololu, esmololu. Ņemot vērā to darbības īpatnības, šīs zāles ir vispiemērotākās arteriālās hipertensijas ārstēšanai kopā ar obstruktīvām plaušu patoloģijām, perifēro artēriju slimībām, cukura diabētu, aterogēnu dislipidēmiju, kā arī smagiem smēķētājiem..

Alfa-beta blokatori, kas kā aktīvās vielas satur karvedilolu vai butilaminohidroksipropoksifenoksimetilmetiloksadiazolu, arī ir antihipertensīvi. Bet, ņemot vērā plašu blakusparādību klāstu un izteiktu ietekmi uz maziem traukiem, šīs grupas zāles lieto retāk, salīdzinot ar alfa-1 un beta blokatoriem..

Pašlaik hipertensijas ārstēšanai izvēlētās zāles ir beta blokatori un alfa-1 blokatori..

Alfa-1,2-blokatorus galvenokārt lieto perifērās un smadzeņu asinsrites traucējumu ārstēšanai, jo tiem ir izteiktāka ietekme uz mazajiem asinsvadiem. Teorētiski šīs grupas zāles var izmantot asinsspiediena pazemināšanai, taču tas ir neefektīvs, jo šajā laikā rodas liels skaits blakusparādību..

Adrenoblokatori pret prostatītu

Lai uzlabotu un atvieglotu urinēšanas procesu, prostatīta gadījumā tiek izmantoti alfa-1-adrenerģiskie blokatori, kas kā aktīvās vielas satur alfuzosīnu, silodozīnu, tamsulozīnu vai terazosīnu. Norādes par adrenerģisko blokatoru iecelšanu prostatīta gadījumā ir zems spiediens urīnizvadkanāla iekšpusē, vājš pašas urīnpūšļa vai tā kakla tonuss, kā arī prostatas dziedzera muskuļi. Zāles normalizē urīna aizplūšanu, kas paātrina sabrukšanas produktu, kā arī atmirušo patogēno baktēriju izvadīšanu un attiecīgi palielina veiktās pretmikrobu un pretiekaisuma ārstēšanas efektivitāti. Pozitīvais efekts parasti pilnībā attīstās pēc 2 nedēļu lietošanas. Diemžēl urīna aizplūšanas normalizēšanās adrenerģisko blokatoru ietekmē tiek novērota tikai 60 - 70% vīriešu, kuri cieš no prostatīta..

Populārākie un efektīvākie prostatīta adrenerģiskie blokatori ir tamsulozīnu saturošas zāles (piemēram, Hyperprost, Glansin, Miktosin, Omsulosin, Tulosin, Fokusin utt.).
Vairāk par prostatītu

Autors: Nasedkina A.K. Biomedicīnas pētījumu speciālists.

Smadzeņu distonijas cēloņi, ārstēšana un prognoze

Kā apturēt deguna asiņošanu - instrukcijas pa solim